Produse
Alirocumab a fost aprobat în Statele Unite în 2015 ca primul agent din grupul de inhibitori PCSK9 sub formă de soluție injectabilă (Praluent). Evolocumab (Repatha) a urmat ca al doilea agent din UE, tot în 2015.
Structură și proprietăți
Inhibitorii PCSK9 până în prezent sunt Anticorpi monoclonali care trebuie injectat. Mic molecule, care pot fi luate sub formă de tablete, nu sunt încă disponibile.
Efecte
Inhibitorii PCSK9 (ATC C10AX) au proprietăți de scădere a lipidelor. Se leagă selectiv de PCSK9 (proprotein convertază subtilizină kexin tip 9). Această serină protează se leagă de LDL-Receptorii C de pe suprafața ficat celulelor și le direcționează către degradarea în lizozomi ai hepatocitelor. Inhibarea funcției PCSK9 crește concentrare of LDL receptorii din membrana celulara, rezultând o reducere a LDL-C (scăzut densitate lipoproteine colesterolului), În sânge mai mult LDL-C este preluat ficat celule. Efectele inhibitorilor PCSK9 sunt prezentate schematic în următoarea figură:
Agenți
- Alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Indicatii
Pentru tratamentul dislipidemiei (primar / familial hipercolesterolemie, dislipidemie mixtă) și manifestată clinic inimă boală datorată aterosclerozei.
Dozaj
Potrivit SmPC. anticorpii sunt injectate subcutanat de către pacient folosind o seringă preumplută. Intervalul de dozare depinde de medicament și este de două săptămâni pentru alirocumab, De exemplu.
Contraindicații
medicamente sunt contraindicate în prezența hipersensibilității. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Potențialul pentru droguri interacţiuni este considerat scăzut. Inhibitorii PCSK9 nu interacționează cu izozimele CYP450.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ reacții locale la locul injectării.
