Efecte
Glitazarii combină efectele de scădere a lipidelor ale fibratelor (trigliceride inferioare și LDL, crește HDL) cu efect antidiabetic al glitazone, care cresc sensibilitatea țesuturilor la insulină.
Mecanism de acțiune
Glitazarii au un dual mecanism de acțiune. Pe de o parte, activează receptorul nuclear PPAR-alfa, ținta medicamentului fibratelor și, pe de altă parte, activează PPAR-gamma, ținta glitazone.
Indicatii
Boli metabolice, tulburări ale sânge niveluri lipidice, hiperglicemie sau diabet mellitus, sindrom metabolic.
Ingrediente active (selecție).
Dezvoltarea majorității ingredientelor active a fost întreruptă din cauza efectelor adverse:
Aleglitazar | Roche Pharma | Dezvoltarea a fost întreruptă |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Dezvoltarea a fost anulată |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Dezvoltarea a fost întreruptă, efectele secundare cardiovasculare. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Dezvoltarea a fost anulată |
Ragaglitazar | Novo Nordisk | Dezvoltarea avortată, creșterea tumorii la rozătoare. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Dezvoltarea avortată, ridicată creatinină, GFR redus. |