Glitazare

Efecte

Glitazarii combină efectele de scădere a lipidelor ale fibratelor (trigliceride inferioare și LDL, crește HDL) cu efect antidiabetic al glitazone, care cresc sensibilitatea țesuturilor la insulină.

Mecanism de acțiune

Glitazarii au un dual mecanism de acțiune. Pe de o parte, activează receptorul nuclear PPAR-alfa, ținta medicamentului fibratelor și, pe de altă parte, activează PPAR-gamma, ținta glitazone.

Indicatii

Boli metabolice, tulburări ale sânge niveluri lipidice, hiperglicemie sau diabet mellitus, sindrom metabolic.

Ingrediente active (selecție).

Dezvoltarea majorității ingredientelor active a fost întreruptă din cauza efectelor adverse:

Aleglitazar Roche Pharma Dezvoltarea a fost întreruptă
Farglitazar GlaxoSmithKline Dezvoltarea a fost anulată
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Dezvoltarea a fost întreruptă, efectele secundare cardiovasculare.
Navaglitazar Eli Lilly Dezvoltarea a fost anulată
Ragaglitazar Novo Nordisk Dezvoltarea avortată, creșterea tumorii la rozătoare.
Tesaglitazar AstraZeneca Dezvoltarea avortată, ridicată creatinină, GFR redus.