Erlotinib

Produse

Erlotinib este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Tarceva). A fost aprobat în multe țări din 2005. General versiunile au fost înregistrate în 2018.

Structură și proprietăți

Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) este prezent în medicamente ca clorhidrat de erlotinib, un alb praf care este puțin solubil în de apă. Solubilitatea crește odată cu scăderea pH-ului. Erlotinib este un derivat de anilină-chinazolină.

Efecte

Erlotinib (ATC L01XE03) are proprietăți citostatice și citotoxice. Este un inhibitor al tirozin kinazei EGFR (receptorul factorului de creștere epidermic). EGFR este proliferat la suprafața cancer celule. Prin inhibarea tirozin kinazei, celulele sunt ucise. Studiile clinice au arătat că tratamentul prelungește supraviețuirea.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților cu celule non-mici local avansate sau metastatice plămân cancer. De asemenea, utilizat în unele țări pentru tratarea metastazelor cancer pancreatic in combinatie cu gemcitabină.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi cu cel puțin o oră înainte sau două ore după masă. Consultativ:

  • Evitați lumina puternică a soarelui (piele pot apărea erupții cutanate).
  • Părăsi fumat (reduce eficacitatea).
  • Luați în considerare drogurile interacţiuni.
  • Luați medicamentul pe gol stomac.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Erlotinibul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP1A2 și CYP1A1. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și relevante. Solubilitatea erlotinibului depinde de pH-ul gastric. Antiacidele, inhibitori ai pompei de protoniși antagoniștii H2 se pot reduce biodisponibilitate. Fumatul reduce, de asemenea biodisponibilitate deoarece induce CYP1A1 și CYP1A2. Alte interacţiuni au fost observate cu anticoagulante și statine.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ boli infecțioase, oboseală, apetit slab, conjunctivită și alte tulburări oculare, tulburări respiratorii, tuse, indigestie, sângerare gastrointestinală, elevat ficat enzime, și erupție cutanată. Rareori, sunt posibile reacții adverse severe, inclusiv rezultate fatale.