Cum funcționează fluconazolul
Fluconazolul este un agent antifungic (antimicotic) din grupa azolului. Blochează o enzimă care este vitală pentru ciuperci.
Colesterolul este de obicei menționat doar într-un context negativ – ca grăsime din sânge care poate „înfunda” vasele. In anumite cantitati insa, colesterolul este esential pentru organismul uman. Printre altele, este un element important al membranei celulare. Fără colesterol și, prin urmare, fără o membrană funcțională, celulele organismului ar fi incapabile să îndeplinească multe sarcini.
Membrana celulelor fungice conține un bloc structural care este înrudit structural cu colesterolul, dar nu identic cu acesta: ergosterol (numit și ergosterol). Fără această substanță, membrana fungică își pierde stabilitatea, iar ciuperca nu mai poate crește.
Antifungicele azolice, cum ar fi fluconazolul, inhibă o enzimă fungică specifică (lanosterol-14-alfa-demetilaza) implicată în producerea de ergosterol. Acest lucru încetinește selectiv creșterea ciupercii. În acest proces, fluconazolul are un efect de inhibare a creșterii asupra unor ciuperci (fungistatic) și chiar un efect ucigător asupra altora (fungicid).
Absorbție, degradare și excreție
Este descompus de organism doar într-o mică măsură și excretat în mare parte nemodificat în urină. La aproximativ 30 de ore de la ingerare, nivelul de fluconazol din sânge a scăzut din nou la jumătate.
Când se utilizează fluconazol?
Ingredientul activ fluconazolul este utilizat pentru tratarea infecțiilor fungice. Exemplele includ infestarea mucoasei bucale, nazale și vaginale cu drojdia Candida albicans (de exemplu, afte bucale, afte vaginale), infecții fungice ale pielii (dermatomicoze) și infestarea meningelor cu Coccidioides immitis (coccidioidomicoză, cunoscută și sub numele de vale sau febra deșertului).
Terapia cu fluconazol poate fi administrată și ca măsură de precauție pentru a preveni infecția (re)fungică la pacienții imunocompromiși. Aceștia ar fi, de exemplu, pacienții cu transplant, pacienții cu cancer și pacienții cu HIV.
Tratamentul se administrează de obicei pe o perioadă limitată de timp, deoarece nu poate fi exclusă dezvoltarea rezistenței la ciuperci. Cu toate acestea, în cazuri individuale, poate fi necesar un tratament permanent cu fluconazol.
Cum se utilizează fluconazolul
De obicei, se ia o doză dublă de fluconazol în prima zi de tratament pentru a obține rapid o concentrație mare de substanță activă în organism.
În unele cazuri, ingredientul activ este administrat direct într-o venă (intravenos). Pentru copiii și persoanele care au probleme la înghițire, fluconazolul este disponibil sub formă de suc.
Care sunt efectele secundare ale fluconazolului?
Una din zece până la o sută de persoane tratate prezintă reacții adverse, cum ar fi dureri de cap, dureri abdominale, greață, diaree, vărsături, erupții cutanate și o creștere a enzimelor hepatice din sânge.
Unul din o sută până la o mie de pacienți poate prezenta anemie, scăderea apetitului, somnolență, amețeli, crampe, tulburări senzoriale, constipație și alte probleme digestive, dureri musculare, febră, erupții cutanate și mâncărimi.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați fluconazol?
Contraindicații
Fluconazolul nu trebuie luat de:
- utilizarea concomitentă a terfenadinei (medicament antialergic), dacă doza zilnică de fluconazol este de 400 miligrame sau mai mult
- @ utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc așa-numitul interval QT în ECG și sunt degradate prin intermediul enzimei CYP3A4 (de exemplu, eritromicină, cisapridă, astemizol, pimozidă și chinidină)
Interacţiuni
Exemplele includ medicamentul antialergic terfenadina, pimozida (medicament pentru psihoză), antibiotice precum eritromicina și anumite medicamente pentru aritmiile cardiace. Utilizarea concomitentă trebuie evitată sau necesită ajustarea dozei.
De asemenea, se recomandă prudență dacă ciclosporină, sirolimus sau tacrolimus (medicamente utilizate pentru prevenirea respingerii transplantului) sunt luate în același timp. Acești agenți au o gamă terapeutică îngustă (supradozajul apare ușor).
Ajustarea dozei poate fi necesară și în combinație cu alți agenți.
- Antidepresive precum amitriptilina și nortriptilina.
- Anticoagulante precum warfarina și fenprocumona
- Agenți antiepileptici și anti-convulsii, cum ar fi carbamazepina și fenitoina
- Opioide cum ar fi metadona, fentanil și alfentanil
- Medicamente pentru astm, cum ar fi teofilina
- medicamente hipolipemiante, cum ar fi atorvastatina și simvastatina
- medicamente pentru durere precum celecoxib
- anumite medicamente împotriva cancerului, cum ar fi olaparib
Restricția de vârstă
Dacă este indicat, fluconazolul poate fi administrat încă de la naștere.
Sarcina și alăptarea
Substanța activă fluconazolul trece în laptele matern. Dacă tratamentul este necesar la mame, alăptarea este totuși posibilă.
Atât pentru sarcină, cât și pentru alăptare, terapia locală cu clotrimazol, miconazol sau nistatin este preferată pentru micoza vaginală (ciuperca vaginală).
Cum să obțineți medicamente cu fluconazol
În Germania, Austria și Elveția, medicamentele cu ingredientul activ fluconazol sunt disponibile pe bază de rețetă în orice formă de dozare.
De cât timp este cunoscut fluconazolul?
Agenții antifungici mai noi din grupul de azoli au fost dezvoltați începând cu anul 1969. Un dezavantaj major al primilor agenți din acest grup, cum ar fi clotrimazolul, a fost că aceștia puteau fi administrați numai pe cale orală și nu prin injecție.
Din acest motiv, ketoconazolul a fost dezvoltat în 1978, care putea fi administrat prin injecție, dar era foarte toxic pentru ficat. Pe baza structurii sale, a fost dezvoltat apoi un nou medicament antifungic - i s-a dat numele de fluconazol. A fost foarte eficient și bine tolerat atât pe cale orală, cât și prin injecție. În 1990, fluconazolul a primit în sfârșit aprobarea de reglementare.
