Cum funcționează fentanilul
Fentanilul este un analgezic puternic din grupul opioidelor. Putența sa analgezică este de aproximativ 125 de ori mai mare decât cea a morfinei.
Nervii din organism conduc stimuli, inclusiv stimulii durerii, din aproape fiecare parte a corpului către sistemul nervos central (= creier și măduva spinării). Intensitatea stimulului depinde de declanșator și de nivelul endorfinelor. Aceștia sunt hormoni naturali care reduc percepția durerii. Când nivelul de endorfine din organism este ridicat, durerea este percepută mai puțin puternic. Același efect, adică reducerea percepției durerii, poate fi obținut cu opiacee și opioide.
Opiaceele sunt substanțe care apar în mod natural în planta de mac care inhibă senzația de durere. Opiaceele sunt substanțe sintetizate chimic, modelate pe opiacee, care au același mecanism de acțiune analgezic ca și opiaceele.
Debutul acțiunii depinde de forma de dozare
Deoarece fentanilul are un efect analgezic puternic, sunt necesare doar cantități foarte mici din acesta pentru a suprima eficient durerea. Acest lucru permite o varietate de forme de dozare, toate care furnizează ingredientul activ organismului în rate diferite.
Injecțiile (seringile) de fentanil sunt cele cu acțiune cea mai rapidă. Acestea sunt urmate de forme de administrare în care ingredientul activ este absorbit prin mucoasa bucală sau nazală, cum ar fi pastile și spray nazal (debutul acțiunii în câteva minute).
Dacă fentanilul este aplicat pe piele sub formă de plasture, debutul acțiunii este cel mai lent (doar după câteva ore).
Absorbție, descompunere și excreție
Cantitatea de fentanil care intră în organism depinde – asemănător cu debutul acțiunii – de forma de administrare (pastilă, spray nazal, plasture etc.). De exemplu, doar 5% din ingredientul activ aplicat este absorbit prin mucoasa bucală, comparativ cu aproximativ 70% atunci când este administrat pe cale orală.
În cazul formelor de dozare cu eliberare lentă (preparate cu eliberare susținută) și plasturii care conțin fentanil, această perioadă este în mod corespunzător mai lungă; in cazul perfuziilor sau injectiilor, este comparativ mai scurt.
Când se utilizează fentanil?
Formele de dozare cu acțiune rapidă (cum ar fi spray-ul nazal fentanil, pastile/ventrele sau injecțiile) sunt utilizate pentru a trata durerea severă și intensă, cum ar fi cea experimentată la bolile tumorale sau la pacienții de terapie intensivă (durere intensă).
În plus, fentanilul este utilizat înainte de operații pentru anestezie în combinație cu alte ingrediente active. În astfel de cazuri, este utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp.
Formele de dozare cu eliberare lentă, cum ar fi plasturii de fentanil, sunt utilizate pentru a trata durerea cronică severă, care poate fi tratată în mod adecvat numai cu analgezice opioide. Utilizarea aici se extinde de obicei pe o perioadă mai lungă de timp.
Cum se utilizează fentanilul
Când se tratează durerea cronică cu un plasture cu fentanil, zona de piele selectată (nerbierită, nevătămată) este curățată cu apă curată și uscată bine înainte de aplicare. Orice păr poate fi tăiat cu grijă cu foarfece.
După aceea, îndepărtați folia de protecție de pe plasture și lipiți plasturele pe zona dorită a pielii (apăsați ușor timp de 30 de secunde). Apoi eliberează analgezicul în mod constant timp de trei zile. După aceea, dacă este necesar, trebuie aplicat un nou plasture pe o zonă diferită a pielii.
Când scoateți tencuiala veche, trebuie să aveți grijă să vă asigurați că nu rămân resturi de tencuială lipite de piele. Un plasture de fentanil poate fi reaplicat pe zona afectată a pielii după o săptămână cel mai devreme.
După îndepărtare, plasturele este eliminat în mod corespunzător (după cum a explicat medicul sau farmacistul). Deoarece chiar și plasturii utilizați mai conțin substanță activă, acest pas este important pentru a se asigura că nicio persoană neimplicată nu intră în contact cu aceasta (de exemplu, copiii mici).
Care sunt efectele secundare ale fentanilului?
Efectele secundare sunt strâns legate de modul de acțiune al substanței și, prin urmare, sunt și dependente de doză. La doze mici, adesea nu există efecte secundare minore sau nu există. Pe măsură ce doza crește, acestea devin mai pronunțate.
La mai mult de unul din zece pacienți, fentanilul provoacă somnolență, amețeli, amețeli, constricție a pupilei, încetinirea bătăilor inimii, scăderea tensiunii arteriale, greață și vărsături. Aceste reacții adverse sunt mai susceptibile să apară la începutul terapiei.
În plus, reacții adverse, cum ar fi transpirație, erupții cutanate, mâncărime, tocitate centrală, confuzie, tulburări de vedere, aritmii cardiace, depresie reflexă respiratorie, tulburări digestive (cum ar fi constipația) și retenție urinară apar la una din zece până la una din o sută de persoane. tratate.
În plus, cu plasturele cu fentanil sunt posibile reacții adverse, cum ar fi reacții ale pielii la locul adeziv al plasturelui.
La ce ar trebui să fiu conștient când folosesc fentanil?
Interacţiuni
Rețineți că alcoolul în combinație cu fentanil poate afecta semnificativ capacitatea de reacție în traficul rutier.
De asemenea, nu este recomandabil să luați medicamente care afectează în același timp nivelul serotoninei mesagerului nervos. Acestea includ antidepresive (inhibitori MAO, ISRS), medicamente pentru migrenă, cum ar fi sumatriptan, și precursori ai serotoninei, cum ar fi triptofanul. Utilizarea simultană a unor astfel de agenți și fentanil poate duce la un așa-numit sindrom serotoninergic (puls rapid, transpirație, halucinații, convulsii etc.).
Fentanilul este metabolizat în ficat prin așa-numita enzimă citocrom P450 3A4 (CYP3A4). Când se utilizează alte medicamente care sunt descompuse de aceeași enzimă, poate fi necesar ca medicul curant să crească sau să scadă doza de fentanil.
De exemplu, o creștere a dozei poate fi necesară cu anumite medicamente anticonvulsivante (carbamazepină, fenitoină, valproat). Pe de altă parte, ritonavir (medicamentul HIV) și clonidina (de exemplu, pentru hipertensiune arterială și palpitații cardiace), pot face necesară reducerea dozei de fentanil.
Restricția de vârstă
Fentanilul pentru utilizare intravenoasă este aprobat pentru pacienții cu vârsta de un an. Plasturii care conțin fentanil pot fi utilizați la pacienții cu vârsta de doi ani și peste.
Pastilele și pastilele cu aplicator pentru utilizare în cavitatea bucală (stick de fentanil) nu sunt aprobate până când pacienții au vârsta de 16 ani sau mai mult, în timp ce comprimatele bucale (pentru inserarea în obraz, unde ingredientul activ este absorbit prin membrana mucoasă) si spray nazal sunt aprobate de la varsta de 18 ani.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu boală hepatică sau renală, descompunerea și excreția fentanilului pot fi încetinite. Prin urmare, doza trebuie deseori redusă în aceste cazuri.
Sarcina și alăptarea
Fentanilul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei de date, deoarece traversează placenta. Până în prezent, însă, nu există dovezi ale vreunui efect negativ asupra fertilităţii.
Prin urmare, dacă este indicat, fentanilul poate fi utilizat pe toată durata sarcinii. Dacă fentanilul este administrat cu puțin timp înainte de naștere, sunt posibile efecte secundare precum depresia respiratorie și tulburările de adaptare la sugar.
Cum să obțineți medicamente cu fentanil
Fentanilul este disponibil pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția în orice dozaj și formă de dozare. Este, de asemenea, considerat un narcotic și face obiectul Legii asupra stupefiantelor (Germania și Elveția) sau Legii substanțelor narcotice (Austria).
Prin urmare, medicul trebuie să-l prescrie pe o rețetă specială. Oricine dorește să transporte fentanil în călătorii (în special cele din străinătate) trebuie să obțină mai întâi un certificat de la un medic care confirmă deținerea legală a narcoticului.
De cât timp este cunoscut fentanilul?
Fentanilul a fost dezvoltat de Paul Janssen în 1959 și comercializat în anii 1960. La mijlocul anilor 1990, un plasture pentru durere nou dezvoltat (fentanilul este de altfel cu acțiune foarte scurtă) a apărut pe piață pentru tratamentul durerii cronice.
Ulterior, au fost dezvoltate și bețișoare de fentanil („acadele”), tablete bucale și un spray bucal și nazal care conține fentanil.
