Bilastin

Produse

Bilastin este disponibil comercial sub forma de comprimate (Bilaxten). A fost aprobat în multe țări în 2011. În 2019, o soluție orală și topire comprimate pentru copii au fost, de asemenea, înregistrate.

Structură și proprietăți

Bilastină (C₂₈H₃₇N₃O₃, M_r = 463.6 g / mol) este un derivat de benzimidazol și piperidină. A fost dezvoltat la FAES Farma din Spania. Bilastina nu este un derivat direct al altora antihistaminice dar împărtășește elemente structurale cu unii reprezentanți (de exemplu, mizolastină, fexofenadina).

Efecte

Bilastina (ATC R06AX29) are proprietăți antihistaminice, antialergice și antiinflamatorii și ameliorează simptomele fânului febră și urticarie. Efectele se datorează antagonismului selectiv și puternic la nivelul histamina H₁ receptor. Bilastina are o rapiditate debutul acțiunii (30-60 minute) și o durată lungă de acțiune (24 ore). Timpul de înjumătățire este de 14.5 ore. Bilastina este scăzută sedativ, non-anticolinergic și nu prelungește intervalul QT. Acest lucru este în contrast cu altele antihistaminice.

Indicatii

Pentru tratamentul simptomatic al fânului febră, conjunctivită alergică, și urticarie.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi pe un gol stomac, adică cu cel puțin o oră înainte sau două ore după ingestia de alimente sau suc de fructe. Sucurile de alimente și fructe se pot reduce biodisponibilitate cu până la 30%. Pentru adulți și adolescenți cu vârsta de cel puțin 12 ani.

Contraindicații

Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Bilastina este un substrat al P-glicoproteină și un substrat și inhibitor al OATP. În schimb, este slab metabolizat și, spre deosebire de altele antihistaminice, nu interacționează cu CYP450.

Alimentele reduc oralul biodisponibilitate de bilastină.
Sucul de grepfrut sau alte sucuri de fructe reduc biodisponibilitate de bilastină.
Ketoconazol, eritromicină, diltiazem, ciclosporină, și ritonavir crește concentrațiile plasmatice de bilastină.
Un studiu cu etanol nu a prezentat nicio îmbunătățire a efecte adverse.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse în studiile clinice incluse durere de cap, somnolență, amețeli și oboseală. Totuși, acestea efecte adverse au fost, de asemenea, observate cu placebo.