Cum acționează sumatriptanul
Triptanii precum sumatriptanul intră în creier prin sânge și activează anumite locuri de andocare (receptori) pentru mesagerul nervos serotonina (receptorul 5-HT1) de pe suprafața celulelor nervoase și a vaselor de sânge din creier. Acest lucru face ca vasele de sânge, care sunt dilatate în timpul unui atac, să se constrângă și are ca rezultat, de asemenea, mai puține substanțe mesager inflamatorii eliberate de celulele nervoase.
Prin urmare, sumatriptanul are proprietăți vasoconstrictoare, antiinflamatorii și analgezice. Efectul este mai puternic cu cât sumatriptanul este administrat mai devreme.
Migrenele se deosebesc de durerile de cap normale printr-o durere care este de obicei unilaterală, severă și pulsantă până la pulsație. Cauzele migrenei nu sunt pe deplin înțelese. În prezent, experții presupun mai mulți factori complementari în dezvoltarea migrenei:
- În timpul unui atac de migrenă acută, vasele de sânge din creier sunt dilatate în mod demonstrabil, ceea ce crește aportul de sânge către părțile afectate ale creierului. Există receptori în peretele vaselor care transmit durerea și dilatarea vaselor către creier.
- Experții bănuiesc că pacienții cu migrenă suferă de hiperexcitabilitatea anumitor părți ale creierului. La fel este și cazul crizelor epileptice, cu care migrena are unele paralele.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare pe cale orală, sumatriptanul este absorbit rapid în sânge, dar numai în cantități mici (aproximativ zece până la douăzeci la sută) peste peretele intestinal. Acesta ajunge la locul său de acțiune prin bariera hemato-encefalică.
Rata de absorbție este mai mare atunci când este administrată sub formă de spray nazal sau sub piele (subcutanat) cu ajutorul unui autoinjector, deoarece substanța activă ocolește aici tractul gastrointestinal și intră direct în sânge.
Sumatriptanul este apoi convertit în mare parte în ficat în produși de degradare care nu mai sunt eficienți și sunt excretați prin rinichi. La aproximativ două ore după ingerare, jumătate din cantitatea inițială de substanță activă a părăsit deja organismul.
Când se utilizează sumatriptan?
Sumatriptan este aprobat pentru tratamentul atacurilor de migrenă acute cu și fără aură (tablete, spray nazal și auto-injector) și dureri de cap în grup (numai cu auto-injector).
Cum se utilizează sumatriptan
Medicamentul sumatriptan pentru migrenă se ia de obicei sub formă de tablete la debutul sau în timpul unui atac de migrenă acută. Doza uzuală este de 50 până la 100 de miligrame de sumatriptan; dozele mai mari nu au un efect crescut.
Dacă, după ce primul comprimat își face efectul, durerea reapare după câteva ore, un al doilea comprimat poate fi luat în decurs de o zi (dar nu mai devreme de două ore după primul).
Deoarece sumatriptanul este slab absorbit în intestin, există mai multe alte forme de dozare pe piață care asigură un început mai rapid de acțiune:
- Sprayul nazal sumatriptan este pulverizat o dată într-o nară. Dacă durerea reapare după câteva ore, un al doilea spray poate fi administrat în decurs de o zi. Un spray nazal în doză mică este disponibil pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 17 și XNUMX ani.
- Soluția injectabilă de sumatriptan este injectată în țesutul adipos subcutanat. Dacă durerea reapare după câteva ore, se poate face o a doua injecție în decurs de o zi.
Sumatriptanul nu trebuie utilizat din nou până la cel puțin două ore după prima doză (comprimat), primul spray (spray nazal) sau prima injecție (autoinjector).
Sprayul nazal și auto-injectorul sunt potrivite în special pentru pacienții care suferă de greață și vărsături în timpul atacurilor de migrenă și, prin urmare, au dificultăți în administrarea comprimatelor.
Care sunt efectele secundare ale sumatriptanului?
Sumatriptanul provoacă reacții adverse precum amețeli, somnolență, slăbiciune, greutate, tulburări senzoriale, creșterea tensiunii arteriale, înroșirea feței, dificultăți de respirație, greață, vărsături și dureri musculare la una din zece până la o sută de persoane tratate.
La ce ar trebui să fiu conștient când iau sumatriptan?
Contraindicații
Sumatriptanul nu trebuie utilizat în:
- atac de cord sau accident vascular cerebral anterior
- boala arterială coronariană sau boala arterială periferică (CAD)
- Boala Raynaud (palirea degetelor de la mâini și/sau de la picioare din cauza constricției spasmodice a vaselor de sânge)
- hipertensiune arterială necontrolată
- disfuncție hepatică sau renală severă
- utilizarea concomitentă de ergotamine, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitori de monoaminooxidază (inhibitori MAO)
Consumului de droguri Interacțiuni
Dacă sumatriptanul este combinat cu alte medicamente pentru tratamentul migrenei, pot apărea reacții adverse crescute, cum ar fi crampe ale arterelor coronare. Prin urmare, astfel de combinații de medicamente trebuie evitate.
Medicamentele care afectează concentrațiile serotoninei (de exemplu, diverse antidepresive, 5-hidroxitriptofan, tramadol, fentanil) nu trebuie combinate cu medicamentul pentru migrenă sumatriptan.
Limitare de vârstă
Utilizarea la copii și adolescenți depinde de forma de dozare particulară. Comprimatele de sumatriptan pot fi utilizate de la vârsta de zece ani, spray nazal de sumatriptan de la doisprezece ani și auto-injectorul de sumatriptan de la 18 ani.
Sarcina și alăptarea
Sumatriptanul trece în laptele matern. După administrare, se recomandă o pauză de alăptare de cel puțin douăsprezece ore. Din cauza utilizării neregulate, nu este probabil un risc pentru copil.
Dintre toți triptanii, sumatriptanul este medicamentul de elecție în timpul sarcinii și alăptării, atunci când acetaminofenul și ibuprofenul, analgezicele mai bine studiate, nu sunt suficient de eficiente.
Cum să obțineți medicamente care conțin sumatriptan
Preparatele care conțin ingredientul activ sumatriptan sunt încă disponibile pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția în fiecare doză și dimensiune de ambalaj, dar există discuții despre o eliberare de cerințele de prescripție (pentru doze mici și ambalaje mici).
Spray-urile nazale care conțin sumatriptan sunt disponibile în prezent numai în Germania și Elveția, dar nu și în Austria.
Triptanii mai noi, cum ar fi naratriptanul și almotriptanul, sunt deja disponibili în Germania în ambalaje mici doar în farmacii. În Austria, zolmitriptanul, primul triptan, este disponibil fără prescripție medicală în farmacii din 2021.
De când este cunoscut sumatriptan?
După ce studii științifice din anii 1960 au arătat că vasoconstricția creierului de către diverși derivați și analogi ai serotoninei a condus la o îmbunătățire a atacurilor de migrenă, în 1972 a început o căutare țintită pentru noi ingrediente active în acest scop.
