Apixaban

Produse

Apixaban a fost aprobat în multe țări din 2011 sub formă de film comprimate (Eliquis).

Structură și proprietăți

Apixaban (C₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) a fost dezvoltat pornind de la razaxaban. Este un derivat de oxopiperidină și pirazol.

Efecte

Apixaban (ATC B01AF02) are proprietăți antitrombotice. Este un inhibitor oral, direct, puternic, selectiv și reversibil al factorului Xa, care joacă un rol central în sânge cascadă de coagulare. Factorul Xa este o serină protează formată din factorul X atât în ​​căile intrinseci, cât și în cele extrinseci și catalizează formarea trombinei din protrombină. Trombina se convertește fibrinogen la fibrină, favorizând formarea dopului de fibrină. Prin inhibarea Xa, apixaban previne formarea trombului. Apixaban se leagă în formă de L de locul activ al factorului Xa (PDB 2P16):

Indicatii

• Pentru prevenirea evenimentelor tromboembolice venoase la pacienții adulți supuși unei intervenții chirurgicale elective de înlocuire a șoldului sau genunchiului.
• Pentru prevenirea cursă și sistemică embolie la pacienții adulți cu nonvalvular fibrilatie atriala.
• Pentru tratamentul tromboză venoasă profundă și pulmonar embolie și pentru prevenirea recidivelor profunde nervură tromboză și embolismul pulmonar la pacienții adulți.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Apixaban se administrează de două ori pe zi (dimineața și seara), independent de mese.

Contraindicații

• Hipersensibilitate
• Sângerări acute relevante clinic
• Boală hepatică asociată cu coagulopatie și risc de sângerare relevant clinic, insuficiență hepatică severă

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Apixaban este metabolizat în principal de CYP3A4 / 5 și este un substrat al P-gp și BCRP. Corespunzător interacţiuni sunt posibile. Au fost observate efecte aditive în combinație cu enoxaparină. Combinația cu alte anticoagulante trebuie făcută cu prudență.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ hemoptizie, sângerări, vânătăi și greaţă. Andexanet alfa este disponibil ca antidot.