Venetoclax

Produse

Venetoclax a fost aprobat în SUA și UE în 2016 și în multe țări în 2018 sub formă de tablete filmate (Venclyxto, Venclexta).

Structură și proprietăți

Venetoclax (C45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) există ca un galben deschis până la galben închis praf care este puțin solubil în de apă.

Efecte

Venetoclax (ATC L01XX52) are proprietăți antitumorale și citotoxice. Efectele se datorează inhibării selective a BCL-2 anti-apoptotic (celula B. Limfomul 2) proteine. S-a demonstrat că supraexpresia proteinei apare în LLC, contribuind la supraviețuirea celulelor tumorale și la rezistența la agenți chimioterapeutici. Venetoclax activează moartea celulară programată în celulele care supraexprimă BCL-2. Timpul de înjumătățire este de 26 de ore.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților cu limfocite cronice leucemie (CLL) cu o deleție de 17p sau mutație TP53.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi cu o masă și întotdeauna la aceeași oră a zilei. Terapia se începe treptat.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Asocierea cu inhibitori puternici ai CYP450 la începutul tratamentului.
  • Utilizarea concomitentă a preparatelor care conțin Sunătoare, un P-gp și un inductor puternic al CYP3A.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Venetoclax este metabolizat în principal de CYP3A4 / 5 și este un substrat al P-glicoproteină și BCRP. Medicamente adecvate interacţiuni trebuie luat în considerare.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ neutropenie, diaree, greaţă, anemie, superior tractului respirator infecţie, trombocitopenie, și oboseală.