Opicapon

Produse

Opicapone a fost aprobat în UE în 2016 și în multe țări în 2018 sub formă de capsulă tare (Ongentys).

Structură și proprietăți

Opicaponă (C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆, M_r = 413.2 g / mol) este un derivat de oxadiazol cu ​​un piridină-oxid în poziția 3. Compusul a fost conceput cu scopul de a dezvolta un inhibitor COMT eficient și mai sigur. Acest lucru se datorează faptului că tolcapona este toxică pentru ficat iar entacapona trebuie luată frecvent. Datorită afinității sale foarte mari de legare, opicapona are o durată lungă de acțiune.

Efecte

Opicapona afectează farmacocinetica levodopa. Efectele se datorează inhibării periferice, selective și reversibile a enzimei catecol-metiltransferază (COMT). Aceasta reduce degradarea administrării concomitente levodopa, creșterea concentrațiilor plasmatice și îmbunătățirea răspunsului clinic.

Indicatii

Ca terapie suplimentară la o combinație fixă ​​de levodopa cu inhibitor de decarboxilază la pacienții adulți cu PD cu „sfârșituldoză”Fluctuații la care stabilizarea nu poate fi realizată cu această combinație.

Dozaj

Potrivit SmPC. Capsule se iau o dată pe zi la culcare, cu cel puțin o oră înainte sau după medicamentele combinate cu levodopa.

Contraindicații

• Hipersensibilitate.
• Feocromocitom, paragangliom sau alte neoplasme secretoare de catecolamină.
• Antecedente de sindrom neuroleptic malign și / sau rabdomioliză atraumatică.
• Tratament concomitent cu un inhibitor MAO, altele decât cele utilizate în PD.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Interacțiunile medicamentoase pot apărea cu următorii agenți:

• Inhibitori ai MAO
• Agenți metabolizați de COMT
• Triciclic antidepresive și noradrenalinei inhibitori ai recaptării.
• Repaglinida
• Substraturi OATP1B1

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ dischinezie.