Produse
Lixisenatida a fost aprobată ca soluție injectabilă subcutanată în UE în 2012, în Statele Unite în 2016 și în multe țări în 2017 (Lyxumia). Lixisenatida este, de asemenea, combinată cu insulină glargină; vezi iGlarLixi (Suliqua).
Structură și proprietăți
Lixisenatida este un peptid și un analog GLP1 de 44 aminoacizi asta, ca. exenatida, a fost dezvoltat pornind de la exendin-4, o polipeptidă din salivă a șopârlei nord-americane Gila. Lixisenatida are un timp de înjumătățire mai lung de aproximativ trei ore și o afinitate de legare mai mare decât substratul natural GLP-1.
Efecte
Lixisenatide (ATC A10BX10) are sânge glucoză-proprietăți de scădere și antidiabetice. Efectele se datorează legării de receptorul GLP-1, un GPCR (receptor cuplat cu proteina G). Acest receptor este, de asemenea, activat de incretina GLP-1. Agoniști ai receptorului GLP-1:
- Promova insulină secreția din celulele beta pancreatice.
- Scădea glucagon secreția din celulele alfa, rezultând în scăderea glucoză eliberare de către ficat (scăderea gluconeogenezei).
- Crește insulină sensibilitate.
- Golire gastrică lentă, reducând rata la care glucoză intră în sânge.
- Creșteți sațietatea (centrală), reduceți senzația de foame și poate contribui la pierderea în greutate.
Agoniști ai receptorului GLP-1 tind să provoace mai puțin hipoglicemie deoarece efectul lor nu apare până când nivelurile de glucoză nu sunt crescute. Gliptinele disponibile oral (vezi acolo) inhibă defalcarea GLP-1, sporind astfel efectele sale.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet zaharat.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este injectat subcutanat o dată pe zi.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include greaţă, vărsături, diaree, și durere de cap. Hipoglicemia este comună numai în combinație cu sulfoniluree or insuline.
