Triazoli: Efecte, utilizări și riscuri

Triazolii sunt compuși chimici speciali caracterizați printr-o structură în formă de inel. Toți triazolii au întotdeauna formula moleculară chimică C2H3N3. Această formulă indică faptul că triazolii sunt compuși din cinci atomi. Fiecare moleculă individuală este formată din două carbon atomi și trei azot atomi.

Ce sunt triazolii?

Triazolii sunt de obicei compuși aromatici care sunt heterociclici și constau dintr-un inel cu cinci atomi. Acest inel este compus din carbon și azot atomi. Din punct de vedere chimic, triazolii există în două forme izomerice diferite. Pe de o parte, sunt așa-numiții 1,2,3-triazoli, pe de altă parte, 1,2,4-triazoli. În funcție de modul în care azot atomii din triazol sunt dispuși în inelul heteroaromatic cu cinci membri, există doi triazoli izomeri. Acestea există în două așa-numite forme tautomerice. Singura diferență dintre aceste forme este localizarea atomului de azot în inel. A hidrogen atomul se leagă la rândul său de acest atom de azot. Practic, trebuie remarcat faptul că 1,2,3-triazoli pot exista în două forme tautomerice diferite, 1H-1,2,3-triazoli sau 2H-1,2,3-triazoli. În mod similar, 1,2,4-triazoli există atât în ​​1H-1,2,4-triazoli, cât și în 4H-1,2,4-triazoli. Din punct de vedere farmacologic, triazolii sunt o categorie separată în interior antifungice. Antifungicele sunt agenți speciali care sunt eficienți împotriva ciupercilor. Așa-numitul triazol antifungice include, de exemplu, ingredientele active fluconazol, itraconazol, posaconazol și voriconazol.

Acțiune farmacologică

Practic, triazolii sunt agenți antifungici. Prin urmare, pentru a înțelege modul de acțiune al triazolilor, este esențial să aruncăm o privire mai atentă asupra structurii ciupercilor. Peretele celular al ciupercilor este compus din așa-numitele polizaharide și substanța chitină. Chitina nu se găsește numai în ciuperci, ci joacă, de asemenea, un rol central în structura carapacelor de insecte. În peretele celular al ciupercilor se află un membrana celulara, cea mai importantă parte din care constă în substanța ergosterol. În acest sens, membranele celulare ale ciupercilor diferă de membranele umane. În celulele umane, substanța colesterolului este prezent în schimb. Ciupercile produc ele însele substanța importantă ergosterol pentru construirea membranelor celulare. Producția are loc pas cu pas pe baza substanței squalene. Toate substanțele active moderne și medicamente împotriva ciupercilor atacă formarea substanței ergosterol. La fel ca triazolii, imidazolii inhibă, de asemenea, a treia etapă în producția de ergosterol. În acest scop, cele două ingrediente active blochează enzima necesară pentru conversie. Ca urmare, în locul ergosterolului sunt produse alte materiale de construcție. Aceste substanțe defecte afectează procesele metabolice necesare reproducerii fungice. Prin urmare, se spune că triazolii au un efect fungistatic sau inhibitor al reproducerii. Anumiți triazoli conduce la faptul că materialele de construcție ale ciupercilor sunt puternic schimbate. Aceasta înseamnă că membranele fungice nu mai pot fi construite corespunzător. Ca urmare, interiorul celulei se scurge, ducând la moartea ciupercii. Din acest motiv, unii triazoli au, de asemenea, un efect fungicid sau de ucidere. Un reprezentant tipic al acestui grup, ingredientul activ fluconazol, are un efect fungistatic la doze terapeutice în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, la doze mai mari, prezintă și efecte fungicide la unele organisme. Substanța interferează cu procesul de conversie a lanosterolului în molecula ergosterol. Ca urmare, apar defecte în membranele celulare ale celulelor fungice. În celulele umane, pe de altă parte, efectul fluconazol este mult mai slab. În principiu, fluconazolul se caracterizează printr-un spectru relativ larg de activitate. În principal, substanța este eficientă împotriva ciupercilor patogene, de exemplu, Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans sau Microsporum.

Aplicarea și utilizarea medicală

Triazolii sunt utilizați în multe aplicații diferite. Numeroase derivate sunt folosite ca medicamente, mai ales ca antifungice. Deseori folosit medicamente includ fluconazol și itraconazol. În plus față de utilizarea în medicină, triazolii sunt folosiți, de exemplu, ca pesticide, și aici beneficiază de acțiunea lor fungicidă. Agenții tipici includ, de exemplu, ciproconazol, epoxiconazol, hexaconazol, tebuconazol și triadimenol. Există unele boli ale plantelor pentru controlul cărora pot fi folosiți doar triazoli. În cadrul utilizării medicale a antifungicelor triazolice, este posibilă atât aplicarea locală, cât și cea sistemică. Cu toate acestea, agenții antifungici care sunt aplicați sistematic necesită o atenție deosebită la posibilele efecte secundare. Agentul antifungic fluconazol, de exemplu, este utilizat atât în ​​topică, cât și în terapie sistemică a diferitelor infecții fungice, cum ar fi candidoză mucoasă, infecții fungice sistemice și infecții fungice mucocutanate severe.

Riscuri și efecte secundare

Mai multe efecte secundare potențiale și disconforturi sunt posibile în cursul terapie cu triazoli, care variază în funcție de caz. De exemplu, greaţă și vărsături și mâncărime a piele uneori apar. În plus, ficat tulburări funcționale apar uneori. În plus, urina devine uneori decolorată în timpul tratamentului. Dacă apar reacții adverse sau alte reclamații în timpul sau după terapie cu triazoli, medicul trebuie consultat imediat și medicamentul trebuie întrerupt, dacă este necesar.