Cum funcționează simvastatina
Simvastatina este un medicament hipolipemiant din grupul statinelor (cunoscut și ca inhibitori ai HMG-CoA reductază). Funcționează în principal prin inhibarea enzimei HMG-CoA reductază, care este necesară în ficat pentru formarea colesterolului.
Organismul are nevoie de colesterol, printre altele, pentru a transporta grăsimile în sânge. Organismul produce aproximativ două treimi din colesterolul de care are nevoie în ficat însuși, în timp ce o treime este obținută din alimente.
Dacă nivelul colesterolului este prea mare, este, prin urmare, posibil să se reducă cantitatea de colesterol pe care o produce singur organismul, dar de multe ori ajută și la schimbarea fundamentală a dietei. Producția de colesterol în ficat este un proces complex.
Este produs în mod eficient din acid acetic activat, o substanță care se găsește adesea în celule, prin mulți pași intermediari. Un pas important și care determină viteza în această biosinteză a colesterolului depinde de o enzimă specifică numită „HMG-CoA reductază”.
Tocmai acest pas inhibă simvastatina – ca urmare, producția proprie este redusă și nivelurile de colesterol din sânge scad (în special cele ale colesterolului „rău” LDL, în timp ce cele ale colesterolului „bun” HDL uneori chiar cresc) .
Absorbție, descompunere și excreție
Simvastatina este absorbită rapid după administrarea orală, dar numai într-o mică măsură, și este transformată în forma activă de către ficat. Efectul maxim al simvastatinei apare la aproximativ una până la două ore după ingestie.
Deoarece organismul formează colesterolul cel mai intens în timpul nopții, simvastatina este de obicei luată seara. Simvastatina metabolizată este excretată în principal în scaun, doar o cantitate mică este excretată în urină.
Când se utilizează simvastatina?
Simvastatina este utilizată în principal pentru a trata nivelurile ridicate de colesterol din sânge (hipercolesterolemie). Înainte de a începe terapia, trebuie întotdeauna încercată normalizarea nivelului de colesterol fără medicamente, de exemplu printr-o dietă sănătoasă, exerciții fizice și scădere în greutate.
Simvastatina este, de asemenea, aprobată pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare la pacienții cu boală coronariană (CHD) sau cu risc crescut de boli cardiovasculare (cum ar fi pacienții cu diabet zaharat) – indiferent de nivelul de colesterol.
Tratamentul cu statine precum simvastatina este de obicei pe termen lung.
Cum se utilizează simvastatina
Simvastatina se administrează sub formă de tablete o dată pe zi, seara. Doza individuală este determinată de medic și se bazează pe riscul individual, dar este de obicei între cinci și 80 de miligrame.
Nu încetați să luați medicamentul pentru scăderea colesterolului fără autorizație doar pentru că nu „simțiți” niciun efect.
Simvastatina este adesea combinată cu alte medicamente, de exemplu cu schimbătorul de anioni colestiramină, de asemenea, un medicament pentru scăderea colesterolului, sau ezetimib (inhibitor de absorbție a colesterolului).
Care sunt efectele secundare ale simvastatinei?
Reacțiile adverse apar rar în cazul terapiei cu simvastatină. Acestea includ:
- Anemie, amețeli, dureri de cap
- Slăbiciune musculară, durere, crampe (în special cu doze mari de simvastatină)
- Probleme gastrointestinale, gură uscată, tulburări de somn și mâncărime
Durerea musculară și disconfortul în timpul terapiei cu simvastatină sunt reacții adverse grave. Verificați-le de către un medic cât mai curând posibil.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați Simvastatină?
Contraindicații
Simvastatina nu trebuie utilizată în următoarele cazuri
- boală hepatică activă sau o creștere neclară a valorilor enzimelor hepatice (transaminazele serice)
- utilizarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP3A4 (vezi subsecțiunea „Interacțiuni”)
- utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai proteinei de transport OATP1B1 (vezi subsecțiunea „Interacțiuni”)
- Femeile gravide sau care alăptează
Interacţiuni
- Anumiți agenți împotriva infecțiilor fungice: ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol
- Inhibitori de protează: nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Antibiotice macrolide: eritromicină, claritromicină, telitromicină
- Inhibitori de OATP1B1: ciclosporină (imunosupresiv), gemfibrozil (agent de scădere a lipidelor), rifampicină (antibiotic)
Alte medicamente care nu ar trebui combinate din cauza unei posibile creșteri a reacțiilor adverse ale simvastatinei sunt:
- Danazol (hormon)
- Medicamente pentru inimă și blocante ale canalelor de calciu (amiodaronă, verapamil, diltiazem, amlodipină)
Sucul de grapefruit trebuie, de asemenea, evitat în timpul terapiei cu simvastatină. Doar un pahar de suc de grapefruit dimineața face ca nivelurile de simvastatină să fie de două ori mai mari decât de obicei în noaptea următoare - consecința posibilă este reacții adverse neașteptate.
Restricția de vârstă
Tratamentul copiilor și adolescenților (10 până la 17 ani) se efectuează numai în cazuri speciale și face obiectul unor restricții care trebuie clarificate de medic. Utilizarea la copii sub zece ani nu a fost investigată.
Sarcina și alăptarea
Femeile însărcinate și mamele care alăptează nu trebuie să ia simvastatină, deoarece siguranța tratamentului nu a fost investigată. În general, nu există dezavantaje pentru mamă dacă tratamentul este întrerupt în timpul sarcinii și alăptării.
Cum să obțineți medicamente cu simvastatină
Simvastatina este disponibilă numai pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția și poate fi obținută din farmacii.
De cât timp este cunoscută Simvastatin?
După ce biosinteza colesterolului a fost elucidată la începutul anilor 1950, a devenit rapid clar că medicamentele eficiente împotriva nivelurilor ridicate de colesterol pot fi produse prin inhibarea unor enzime cheie importante.
Primul inhibitor al enzimei HMG-CoA reductază, mevastatina, a fost izolat dintr-o ciupercă în Japonia în 1976. Cu toate acestea, acesta nu a fost niciodată adus la maturitate pe piață.
În 1979, oamenii de știință au izolat lovastatina dintr-o ciupercă. În timpul studiului, au fost dezvoltate și variante modificate sintetic ale lovastatinei, compusul MK-733 (mai târziu simvastatin) dovedindu-se a fi mai eficient din punct de vedere terapeutic decât substanța originală.
