Cum funcționează fizostigmina
Fizostigmina stimulează activitatea sistemului nervos parasimpatic. Această parte a sistemului nervos autonom este implicată în controlul organelor interne, bătăilor inimii, respirației și digestiei.
Fizostigmina este un așa-numit inhibitor al colinesterazei. Acesta blocheaza enzima acetilcolinesteraza, care descompune neurotransmitatorul acetilcolina. Acetilcolina este o substanță importantă de semnalizare a sistemului nervos parasimpatic. Dacă se eliberează prea puțină acetilcolină din cauza otrăvirii sau a unei tulburări congenitale, de exemplu, aceasta poate duce la tulburări de mișcare și funcții defectuoase ale organelor.
Deoarece fizostigmina inhibă descompunerea neurotransmițătorului, mai multă acetilcolină este disponibilă în organism pe o perioadă mai lungă de timp. Aceasta mărește activitatea parasimpatică: fizostigmina poate scădea ritmul cardiac, poate provoca constrângerea pupilei ochiului, constrânge bronhiile și poate stimula intestinele să devină mai active. De asemenea, crește secreția de salivă, suc gastric și transpirație.
Ingredientul activ poate trece cu ușurință bariera hemato-encefalică și astfel crește și concentrația de acetilcolină în sistemul nervos central.
Absorbție, descompunere și excreție
Ingredientul activ este injectat direct într-o venă sau mușchi. Acest lucru îi permite să se răspândească rapid în țesut și să își dezvolte efectul. Este pe jumătate degradat de o enzimă (colinesterază) după doar un sfert de oră. Se excretă prin urină.
Când se utilizează fizostigmina?
Fizostigmina este aprobată în Germania și Austria pentru tratamentul:
- Intoxicatii cu substante anticolinergice* precum alcaloizi (in belladona, datura etc.), ingrediente ale unor ciuperci (cum ar fi pantera si agaric musca), antidepresive triciclice (cum ar fi amitriptilina, imipramina), analgezice puternice din grupa opiaceelor si diverse anestezice
- Delirul de sevraj de alcool (formă de delir)
- Trezire întârziată după o operație (aprobată doar în Germania)
- Tremurături reci, cunoscute și sub denumirea de „tremur” (aprobat doar în Germania)
Nu există medicamente care conțin fizostigmină pe piață în Elveția.
Cum se utilizează Physostigmine
Fizostigmina se administrează direct într-o venă sau mușchi. Adulții primesc de obicei două miligrame inițial. Dacă este necesar, o doză suplimentară de unu până la patru miligrame poate fi administrată după 15 până la 20 de minute. Substanța activă trebuie injectată lent pentru a reduce riscul de reacții adverse.
Foarte rar este necesar să se administreze unui pacient o perfuzie continuă de fizostigmină pe o perioadă mai lungă de timp.
Care sunt efectele secundare ale fizostigminei?
Reacțiile adverse posibile includ greață, vărsături, încetinirea bătăilor inimii (bradicardie), transpirație puternică, îngustarea bronhiilor (bronhoconstricție) și chiar o criză cerebrală (= convulsii originare din creier).
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați fizostigmină?
Contraindicații
Fizostigmina nu trebuie administrată în anumite cazuri. Aceste contraindicații absolute includ
- Intoxicatii cu inhibitori ireversibili de colinesteraza
- Distrofia miotonică (o boală musculară ereditară)
- Blocarea depolarizării după administrarea de relaxante musculare depolarizante
- Traumatism cranio-cerebral închis
Există și contraindicații relative, adică circumstanțe în care beneficiile și riscurile administrării fizostigminei trebuie mai întâi cântărite cu mare atenție. Medicamentul poate fi administrat numai dacă beneficiile așteptate depășesc riscurile.
Acest lucru se aplică bătăilor inimii sever încetinite (bradicardie), tensiunii arteriale scăzute (hipotensiune arterială), astmului bronșic, diabetului zaharat, colită ulceroasă și boala Parkinson.
Administrarea de fizostigmină se face foarte strict, deoarece substanța activă este foarte toxică. Doza letală pentru oameni este de doar aproximativ zece miligrame.
Interacţiuni
Fizostigmina și alți membri ai clasei sale de substanțe active (parasimpatomimetice cu acțiune indirectă: distigmină, neostigmină) interacționează cu diverse alte medicamente. De exemplu, ele influențează efectul substanțelor de relaxare musculară (relaxante musculare). Efectul așa-numitelor relaxante musculare nedepolarizante (Rocuronium, Atracurium etc.) este slăbit, în timp ce cel al relaxantelor musculare depolarizante este prelungit.
În plus, fizostigmina și compușii înrudiți în combinație cu medicamente cardiovasculare de tip beta-blocante pot duce la scăderea tensiunii arteriale și tulburări de conducere cardiacă.
Restricția de vârstă
Sarcina și alăptarea
Există puțină experiență cu utilizarea fizostigminei în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizarea la femeile gravide este posibilă dacă este absolut necesar. Pentru a fi în siguranță, dezvoltarea copilului nenăscut poate fi monitorizată îndeaproape prin ecografie. Nu există raportări de defecte congenitale în urma administrării de fizostigmină în timpul sarcinii.
Utilizarea necesară, pe termen scurt, a fizostigminei în timpul alăptării pare a fi acceptabilă. Cu toate acestea, copilul trebuie supravegheat cu atenție.
Cum să obțineți medicamente cu fizostigmină
Fizostigmina este disponibilă numai pe bază de rețetă în Germania și Austria și este administrată de un medic.
Nu există medicamente cu substanța activă fizostigmină pe piață în Elveția.
