Abemaciclib

Produse

Abemaciclib a fost aprobat sub formă de film comprimate în Statele Unite în 2017, în UE în 2018 și în multe țări în 2019 (Verzenios).

Structură și proprietăți

Abemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) există ca alb spre galben praf.

Efecte

Abemaciclib (ATC L01XE50) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării puternice și selective a kinazelor ciclin-dependente (CDK) 4 și 6. Abemaciclib blochează tranziția ciclului celular de la faza G1 la faza S a diviziunii celulare. Aceasta duce la apoptoza cancer celulelor și inhibă proliferarea celulelor canceroase. Timpul de înjumătățire median este de 24.8 ore.

Indicatii

Pentru tratamentul femeilor aflate în postmenopauză cu receptor hormonal (HR) pozitiv, receptor de factor de creștere epidermică umană-2 (HER2) -negativ local avansat sau cancer de sân metastatic:

  • În combinație cu un inhibitor de aromatază ca terapie endocrină inițială.
  • In combinatie cu fulvestrant la femei, după terapia endocrină prealabilă.
  • Ca monoterapie după progresia bolii după terapia endocrină și una sau două chimioterapie regimuri pentru boli metastatice atunci când chimioterapia nu este adecvată.

La femeile pre- sau perimenopauzale, terapia endocrină trebuie combinată cu un agonist LHRH.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau de două ori pe zi, independent de mese. Nu se recomandă asocierea cu suc de grapefruit.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Abemaciclibul este metabolizat de CYP3A4 și de un medicament adecvat interacţiuni trebuie luat în considerare.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, infecție, neutropenie, anemie, oboseală, greaţă, vărsături, și scăderea apetitului.