Cum funcționează mesalazina
La fel ca acidul acetilsalicilic, mesalazina inhibă diverse enzime care produc hormoni tisulari proinflamatori (prostaglandine, leucotriene, tromboxani etc.). În acest fel, reacțiile inflamatorii acute („recăderi”), așa cum apar în bolile inflamatorii cronice intestinale (cum ar fi boala Crohn, colita ulceroasă), pot fi adesea atenuate sau complet suprimate.
În plus, mesalazina poate neutraliza speciile reactive de oxigen (ROS). Acești compuși agresivi de oxigen, cunoscuți și ca „radicali liberi”, sunt adesea prezenți în cantități crescute în timpul proceselor inflamatorii și dăunează țesutului. Faptul că mesalazina reduce riscul de complicații tardive, cum ar fi cancerul colorectal la pacienții cu boală inflamatorie intestinală, se poate datora acestei capacități de a neutraliza ROS.
Mesalazina este cunoscută și ca acid 5-aminosalicilic (5-ASA). Când o moleculă de 5-ASA este legată de o secundă, ingredientul activ se numește olsalazină. Combinația de 5-ASA și sulfapiridină se numește sulfasalazină.
Olsalazina și sulfasalazina sunt mai întâi scindate bacterian („prodroguri”) în intestinul gros (colon). În acest fel, medicamentele acționează acolo unde inflamația este cea mai puternică.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare sau aplicare locală (sub formă de supozitoare sau spumă rectală), aproximativ 20 până la 30% din ingredientul activ este absorbit în intestin și inactivat în mucoasa intestinală sau ficat. Produsul de degradare ineficient este apoi excretat în mare parte prin urină prin rinichi.
Când se utilizează mesalazina?
Mesalazina este aprobată pentru tratamentul:
- Boala Crohn
- colita ulceroasa
- inflamație rectală (proctită)
- Proctosigmoită (când inflamația se extinde până la ultima parte a colonului, colonul sigmoid)
- Complicațiile hemoroizilor
În afara domeniului de aplicare a aprobării („utilizare off-label”), ingredientul activ este, de asemenea, utilizat pentru a trata alte boli inflamatorii cronice intestinale, mai puțin frecvente.
În recidivele acute, tratamentul se administrează pentru o perioadă scurtă de timp până la ameliorare. Pentru prevenirea recidivelor, ingredientul activ poate fi luat și pe o perioadă mai lungă de timp.
Cum se utilizează mesalazina
Ingredientul activ antiinflamator este utilizat în diferite forme de dozare în funcție de tipul de boală. Dacă, așa cum se întâmplă adesea în cazul colitei ulcerative, rectul și zona rectală sunt mai afectate de inflamație, mesalazina poate fi folosită bine sub formă de supozitoare, spumă rectală și clysme (soluție pentru o clisma).
În funcție de boală și stadiul acesteia, se iau doze diferite. Sunt frecvente două până la patru grame de mesalazină distribuite în mai multe doze individuale luate pe parcursul zilei. Dacă este necesar, diferite forme de dozare sunt, de asemenea, utilizate în combinație.
În cazurile severe, un glucocorticoid puternic ("cortizon") este adesea prescris în plus pentru episoadele acute.
Care sunt efectele secundare ale mesalazinei?
În general, tratamentul cu mesalazină are destul de puține efecte secundare. Cele mai frecvente efecte secundare sunt dureri de cap, hipertensiune arterială, dureri abdominale, indigestie, alterarea enzimelor hepatice, erupții cutanate, mâncărime, dureri musculare și articulare, febră și slăbiciune.
Atunci când este utilizat ca sulfasalazină, pot apărea și alte reacții adverse din cauza conținutului de sulfapiridină, cum ar fi scăderea numărului de spermatozoizi (reversibilă) sau, rar, agranulocitoza (scăderea granulocitelor, un subgrup de globule albe).
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați mesalazină?
Contraindicații
Mesalazina nu trebuie utilizată în:
- hipersensibilitate la salicilați
- disfuncție hepatică sau renală severă
Interacţiuni
Efectele imunosupresoare ale imunosupresoarelor, cum ar fi azatioprina și mercaptopurina, pot fi crescute atunci când aceste medicamente sunt combinate cu mesalazina.
În plus, efectele dăunătoare pentru rinichi ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, cum ar fi ibuprofenul, diclofenacul, acidul acetilsalicilic) și imunosupresoarele (cum ar fi azatioprina și metotrexatul = MTX) pot fi crescute dacă mesalazina este administrată, de asemenea, simultan sau prompt.
Utilizarea concomitentă cu agenți care cresc pH-ul gastric (cum ar fi inhibitorii pompei de protoni, blocanții H2, antiacidele) poate scădea eliberarea de mesalazină din tablete sau granule (pe forme de dozare orală).
Limitare de vârstă
Medicamentul poate fi utilizat la copii cu vârsta de șase ani și la pacienți mai în vârstă fără insuficiență renală.
Sarcina și alăptarea
Mesalazina este un medicament care a fost bine testat și în timpul sarcinii. Prin urmare, ingredientul activ este unul dintre medicamentele de elecție în tratamentul bolilor inflamatorii cronice intestinale.
În timpul alăptării, doar urme de mesalazină trec în laptele matern, chiar și în doze orale foarte mari. Din acest motiv, mesalazina este, de asemenea, unul dintre medicamentele de elecție pentru bolile inflamatorii cronice intestinale în timpul perioadei de alăptare.
Cum să obțineți medicamente care conțin mesalazină
De cât timp este cunoscută mesalazina?
Încă din anii 1950, ingrediente active precum sulfasalazina erau folosite împotriva bolilor inflamatorii cronice intestinale, eliberând mesalazina local în intestin. După ce s-a dovedit că efectul principal se datorează mesalazinei, aceasta a fost, de asemenea, utilizată individual într-o formă de dozare adecvată.
Ca rezultat, profilul efectelor secundare ale ingredientului activ a fost, de asemenea, îmbunătățit semnificativ. Astăzi, pe piața germană există numeroase preparate cu ingredientul activ mesalazină.
