Produse
Pitolisantul (anterior tiprolisant) este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Wakix). A fost aprobat în UE în 2016, în multe țări în 2018 și în Statele Unite în 2019.
Structură și proprietăți
Pitolisant (C17H26ClNO, Mr = 295.8 g / mol) este un derivat piperidinic și un eter.
Efecte
Pitolisantul (ATC N07XX11) este un agonist / antagonist invers la histamina Receptorul H3. Promovează semnalizarea histaminergică în creier și, de asemenea, crește eliberarea de acetilcolină, noradrenalinei, și dopamina. Acest lucru crește vigilența și atenția. histamina Receptorul H3 este un autoreceptor care inhibă eliberarea de histamină în central sistem nervos. Timpul de înjumătățire este de 10-12 ore.
Indicatii
La adulți, pentru tratamentul narcolepsiei cu sau fără cataplexie.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. doză este ajustat individual. comprimate sunt luate dimineața cu micul dejun.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Disfuncție hepatică severă
- alaptatul la san
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Pitolisantul este un substrat al CYP3A4 și CYP2D6. Interacțiunile medicament-medicament au fost descrise cu următorii agenți și alții:
- Tri- și tetraciclic antidepresive.
- Antihistaminicele, care traversează sânge-creier barieră.
- Agenți care prelungesc intervalul QT.
- Inductori enzimatici
- Inhibitori ai CYP2D6
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include insomnie, durere de cap, și greaţă.
