Cum funcționează tacrolimus
Tacrolimus, ca imunosupresor, previne eliberarea de citokine (proteine speciale) în celulele T – activarea sistemului imunitar este suprimată.
Funcția sistemului imunitar în corpul uman este mediată în principal de celulele albe din sânge care circulă în sânge. Un subset al acestor leucocite sunt așa-numitele celule T sau limfocite T.
După formarea lor în măduva osoasă, acestea migrează prin fluxul sanguin către timus (glanda din spatele sternului) pentru a se maturiza. În acest proces, ei „învață” să distingă structurile proprii ale corpului de cele străine.
Aceste structuri străine pot fi, de exemplu, celule ale corpului care sunt infectate cu viruși și astfel poartă proteine străine pe suprafața lor. Dar și organele umane care provin de la alte persoane (transplant de organe) pot fi recunoscute ca străine de către celulele imune.
Absorbție, degradare și excreție
După ingestia de tacrolimus sub formă de tablete, capsule sau suspensii de băutură, ingredientul activ este absorbit în sânge prin tractul gastrointestinal. Cele mai ridicate niveluri din sânge apar după una până la trei ore.
Din doza totală ingerată, aproximativ un sfert ajunge în fluxul sanguin major, cu variații interindividuale mari. Medicamentul este deja descompus parțial în peretele intestinal și, după absorbția în sânge, este descompus în continuare în ficat. Se formează cel puțin nouă metaboliți (produs intermediar al metabolismului).
Așa-numitul timp de înjumătățire – perioada de timp după care jumătate din cantitatea absorbită de ingredient activ este din nou excretată – variază foarte mult și pentru tacrolimus și este de aproximativ 43 de ore, cu o medie de 16 ore la adulții transplantați renal. Excreția are loc în principal prin bilă din scaun.
Când se utilizează tacrolimus?
Ca unguent de tacrolimus, ingredientul activ este utilizat pentru terapia de întreținere sau pentru a trata o apariție a eczemei la pacienții cu eczemă atopică (neurodermatită) în cazuri moderate și severe.
De obicei, tacrolimus este utilizat pe termen lung până la toată viața. În tratamentul extern al eczemei atopice, durata tratamentului depinde de evoluția bolii.
Cum se utilizează tacrolimus
Tacrolimus este de obicei administrat sub supraveghere medicală la începutul utilizării interne. În acest proces, medicul verifică absorbția individuală a tacrolimusului în organism și măsoară nivelurile sanguine ale imunosupresorului timp de câteva zile.
Tacrolimus se ia a post cu o oră înainte sau două până la trei ore după masă, cu un pahar cu apă. Aportul simultan de alimente inhibă absorbția tacrolimusului în sânge și poate limita efectul imunosupresor.
Unguentul tacrolimus trebuie aplicat de două ori pe zi la începutul tratamentului. După ameliorarea semnificativă a simptomelor, aplicarea poate fi redusă.
Care sunt efectele secundare ale tacrolimusului?
Efectele secundare apar mai ales atunci când sunt luate sub formă de tablete, capsule sau suspensii de băutură. În cele mai multe cazuri, tratamentul cu unguent de tacrolimus duce cel mult la iritații locale și la creșterea sensibilității zonelor cu cremă la lumina solară.
Următoarele reacții adverse sunt, de asemenea, frecvente: anemie, niveluri scăzute de electroliți în sânge, scăderea poftei de mâncare, niveluri crescute de lipide din sânge, confuzie, anxietate, coșmaruri, depresie sau alte boli psihice, convulsii, tulburări senzoriale, dureri nervoase, tulburări de vedere, zgomot. urechi, bătăi rapide ale inimii, sângerări, tulburări de coagulare a sângelui cu formare de cheaguri, dificultăți de respirație, tuse, durere în gât, inflamație a tractului gastro-intestinal, dureri abdominale, vărsături, constipație, indigestie, inflamație hepatică, alterarea enzimelor hepatice, transpirație, mâncărime, erupții cutanate și dureri musculare și articulare.
La ce ar trebui să fiu atent în timp ce iau Tacrolimus?
interacţiuni medicamentoase
Deoarece nivelul de tacrolimus din sânge este crucial pentru eficacitatea imunosupresorului, preparatul nu trebuie modificat în timpul tratamentului. Prin urmare, trebuie să fie întotdeauna obținut de la aceeași companie.
Tacrolimus este metabolizat în ficat de enzima citocromului P450-3A4. Acest lucru metabolizează, de asemenea, numeroase alte substanțe active. Prin urmare, utilizarea concomitentă poate duce la modificări ale concentrațiilor sanguine: unii agenți pot accelera degradarea tacrolimusului, alții o întârzie, ceea ce poate avea un impact major asupra eficacității acestuia.
Lista acestor medicamente este extinsă, motiv pentru care aportul trebuie clarificat cu medicul sau farmacistul în fiecare caz în parte și cu fiecare nouă prescripție de medicament. De exemplu, acestea includ antibiotice, agenți antifungici, agenți pentru infecțiile cu HIV și, de asemenea, remedii pe bază de plante, cum ar fi sunătoarea.
Spuneți medicului dumneavoastră și farmacistului că luați tacrolimus. Acest lucru va ajuta la evitarea interacțiunilor medicamentoase de la început.
Restricția de vârstă
Unguentul tacrolimus este aprobat pentru utilizare la copiii cu vârsta de doi ani și peste.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea tacrolimusului în timpul sarcinii, deoarece, pe de o parte, situația datelor nu este suficientă și, pe de altă parte, au fost demonstrate efecte periculoase asupra copilului prin utilizarea medicamentului imunosupresor.
Cu toate acestea, pacienții care sunt stabili cu tacrolimus nu trebuie să fie transferați. În acest caz, poate continua să fie prescris după o evaluare a raportului risc-beneficiu la cei care doresc să aibă copii și în timpul sarcinii.
Alăptarea este permisă cu tacrolimus.
Unguentul tacrolimus poate fi prescris în timpul sarcinii și alăptării numai dacă este absolut necesar din cauza lipsei de date.
Cum să obțineți medicamente cu tacrolimus
De când este cunoscut Tacrolimus?
Tacrolimus a fost descoperit în 1987 în bacteria din sol Streptomyces tsukubaensis. A fost al doilea imunosupresor foarte eficient după rapamicina (cunoscută și sub numele de sirolimus), care fusese descoperită anterior în 1975.
Medicamentul a fost aprobat pentru prima dată în Statele Unite în 1994 pentru tratamentul pacienţilor cu transplant de ficat, iar mai târziu pentru primitorii altor organe donatoare. În Germania, medicamentul a fost aprobat pentru prima dată în 1998. Între timp, pe piața germană există numeroase medicamente generice care conțin tacrolimus.
