Cum funcționează ticagrelor
Anticoagulantul ticagrelor inhibă în mod specific un anumit loc de legare de pe suprafața trombocitelor din sânge (trombocite), așa-numitul receptor P2Y12 pentru ADP. Acest lucru suprimă activarea altor trombocite și, de asemenea, „auto-activarea” suplimentară a trombocitelor. Combinația de ticagrelor cu acid acetilsalicilic (ASA) în inhibarea duală a trombocitelor previne în plus formarea de tromboxani, ceea ce reduce și mai mult capacitatea trombocitelor de a se coagula.
Când sângele se scurge din sistemul vascular al corpului, organismul încearcă să oprească pierderea de sânge. Pentru a face acest lucru, coagularea sângelui este activată. Determină formarea de cheaguri exact la locul afectat pentru a sigila scurgerea. Trombocitele, care alcătuiesc al treilea tip de celule sanguine împreună cu celulele roșii și albe din sânge, au o funcție importantă în acest proces.
Sarcina trombocitelor este de a detecta o scurgere vasculară și, ulterior, de a iniția coagularea. Pentru a face acest lucru, trombocitele se atașează de locul lezat cu ajutorul altor proteine din sânge și sunt activate, inițiind astfel totul pentru a închide cât mai repede vasul.
Dacă acest proces este perturbat de diverși factori, astfel încât să poată fi activat excesiv de sensibil, este prezentă o tulburare de coagulare. În acest caz, se pot forma cheaguri mai mari în vasele de sânge intacte. Acestea pot bloca apoi vase importante care alimentează creierul sau inima, de exemplu, cu consecințe precum accident vascular cerebral sau atac de cord.
Pentru a preveni acest lucru, medicamentele sunt utilizate pentru a interfera cu procesul de coagulare, de exemplu ticagrelor.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare, aproximativ o treime din ticagrelor este absorbită din intestin în fluxul sanguin, unde atinge nivelul maxim în sânge după o oră și jumătate. Anticoagulantul este convertit parțial în ficat de către sistemul enzimatic al citocromului P450 într-un alt compus care este, de asemenea, eficient.
Atât ticagrelor în sine, cât și produsul său de conversie sunt excretați din organism într-o mică măsură prin urină, dar în principal în scaun. După șapte până la opt ore, nivelul sanguin de ticagrelor a scăzut la aproximativ jumătate din doza absorbită.
Când se utilizează ticagrelor?
Ticagrelor este indicat în asociere cu acid acetilsalicilic (AAS) pentru prevenirea formării cheagurilor la pacienții adulți cu:
- Sindrom coronarian acut (termen colectiv pentru angină instabilă, infarct miocardic și moarte subită cardiacă).
În doza mai mică de 60 de miligrame, ticagrelor este prescris în combinație cu ASA pentru prevenirea evenimentelor aterotrombotice la pacienții cu infarct miocardic cunoscut, care a apărut cu cel puțin 12 luni înainte.
Ticagrelor trebuie administrat pe termen lung pentru a asigura suprimarea susținută a formării cheagurilor. Durata tratamentului este determinată individual și este de obicei de un an.
Cum se utilizează ticagrelor
La începutul tratamentului cu ticagrelor se iau 180 de miligrame de ingredient activ, urmate de 90 de miligrame de două ori pe zi la intervale de aproximativ douăsprezece ore. Poate fi luat cu sau fără masă.
Dacă pacientul are dificultăți la înghițire sau este hrănit printr-o sondă stomacală, comprimatul de ticagrelor poate fi zdrobit și administrat în suspensie în apă. Alternativ, există tablete de topire a ticagrelor care se dizolvă deja în gură.
Pentru tratamentul de urmărire la pacienții cu risc crescut după atac de cord, se iau 60 de miligrame de ticagrelor de două ori pe zi, la aproximativ douăsprezece ore distanță.
Dacă omiteți o doză, nu trebuie să o luați mai târziu. În schimb, luați pur și simplu următoarea doză la ora obișnuită. Nu luați două doze în același timp!
Care sunt efectele secundare ale ticagrelorului?
Ocazional, amețeli, dureri de cap, sângerare la nivelul craniului, sângerare a ochilor, tuse sângeroasă, vărsături de sânge, ulcere gastro-intestinale, sângerare în cavitatea bucală, erupții cutanate, mâncărime, sângerare a tractului urinar și a mucoasei vaginale și slăbirea mucoasei vaginale. se observă și sistemul imunitar.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați ticagrelor?
Contraindicații
Ticagrelor nu trebuie luat de:
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului
- sângerare activă
- antecedente de sângerare în interiorul craniului (hemoragie intracraniană)
- disfuncție hepatică severă
- utilizarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi claritromicină, itraconazol, ritonavir)
interacţiuni medicamentoase
Sunt posibile o varietate de interacțiuni ale ticagrelor cu alte medicamente. Prin urmare, înainte de începerea tratamentului, trebuie verificat ce alte medicamente ia pacientul.
Ticagrelor este descompus în ficat de enzima citocrom P450 3A4, care descompune și multe alte ingrediente active din organism. Unii dintre acești agenți pot inhiba enzima, determinând creșterea nivelului sanguin de ticagrelor.
În schimb, unele substanțe pot crește cantitatea de enzimă citocrom P450 3A4, ceea ce crește degradarea ticagrelorului. Acest lucru se aplică, de exemplu, medicamentelor pentru epilepsie și convulsii (cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbital), unele alimente (cum ar fi ghimbir, usturoi, lemn dulce) și antidepresivul pe bază de plante sunătoare.
Ticagrelor poate afecta, de asemenea, descompunerea altor medicamente prin inhibarea anumitor proteine. De exemplu, anticoagulantul poate crește concentrația de medicamente precum digoxină (medicament pentru inimă), ciclosporină (pentru boli autoimune și după transplanturi de organe), atorvastatina (medicament pentru scăderea colesterolului) și verapamil (de exemplu, pentru aritmii cardiace).
Se recomandă monitorizarea atentă la începutul tratamentului cu ticagrelor, în special pentru medicamentele cu un interval terapeutic îngust. Astfel de medicamente sunt eficiente din punct de vedere terapeutic numai într-un interval restrâns de doze; atunci când doza este crescută, supradozajul apare rapid cu efecte secundare corespunzătoare.
Restricția de vârstă
Siguranța și eficacitatea ticagrelorului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.
Sarcina și alăptarea
În studiile efectuate la animale, ticagrelorul și metabolitul său activ au trecut în laptele matern. Nu se știe dacă acesta este cazul și la oameni. Prin urmare, nu poate fi exclus un risc pentru sugar dacă mama care alăptează ia ticagrelor. Pe baza unei evaluări risc-beneficiu, trebuie luată decizia de la caz la caz dacă alăptarea trebuie întreruptă ca măsură de precauție sau dacă ticagrelor trebuie întrerupt.
Cum să obțineți medicamente care conțin ticagrelor
Preparatele care conțin ingredientul activ ticagrelor necesită rețetă în Germania, Austria și Elveția și, prin urmare, pot fi obținute numai din farmacii pe bază de rețetă.
De cât timp este cunoscut ticagrelor?
Ticagrelor a fost dezvoltat ca primul ingredient activ care inhibă reversibil activarea trombocitelor de către ADP. A fost introdus pe piața europeană în 2011.
Noutatea și beneficiul suplimentar considerabil al ingredientului activ au fost recunoscute și în Germania de către Comitetul Federal Mixt, care stabilește prețurile fixe ale medicamentelor în această țară. Din acest motiv, preparatele care conțin ingredientul activ ticagrelor sunt comparativ scumpe, dar au avantajul că pot reduce mortalitatea după un infarct mai mult decât terapiile anterioare.
