Cum funcționează talidomida
Primul efect al talidomidei, care a fost descoperit în anii 1950, se bazează pe imitarea unei substanțe mesager în creier (neurotransmițător). Acest neurotransmițător – cunoscut sub numele de GABA – este cea mai importantă substanță mesager inhibitor din creier. Reduce comunicarea dintre celulele nervoase, ceea ce face pe oameni somnoros.
Talidomida imită acest efect și, prin urmare, a fost utilizată inițial ca somnifer. Ulterior s-a descoperit că ingredientul activ are și un efect anti-greață, inclusiv grețurile matinale la femeile însărcinate. Ca rezultat, talidomida a fost, de asemenea, promovată special pentru această aplicație.
Legile drogurilor de la acea vreme nu garantau încă siguranța completă a medicamentelor. Drept urmare, cercetătorii nu au reușit să realizeze că talidomida a avut și un efect inhibitor asupra inflamației, tumorilor și formării de noi vase de sânge. Ultimul efect în special este fatal la femeile însărcinate, așa cum sa arătat în jurul anului 1960:
Multe femei care au luat talidomidă în timpul sarcinii au născut copii cu brațe și picioare lipsă sau insuficient dezvoltate (focomelie). Numele medicamentului este denumit și astăzi „scandalul talidomidă”. După ce efectele secundare grave au devenit cunoscute, medicamentul a fost retras de pe piață la nivel mondial.
Tumorile maligne cresc uneori atât de repede încât trebuie să stimuleze formarea de noi vase de sânge pentru a permite un aport rapid și țintit de nutrienți și oxigen. Acesta este singurul mod de a asigura creșterea rapidă a tumorii.
Talidomida și substanțele active similare, mai noi, cum ar fi lenalidomida, împiedică formarea acestui nou vas de sânge, care afectează creșterea tumorii. Ele sunt cunoscute sub numele de IMiD (medicamente imunomodulatoare).
Absorbție, descompunere și excreție
După ingerare, talidomida este absorbită în sânge prin intestin, unde atinge cele mai ridicate niveluri după una până la cinci ore. Substanța activă este descompusă în organism și excretată în principal prin urină.
La aproximativ cinci până la șapte ore de la ingestie, aproximativ jumătate din doza administrată poate fi încă găsită în sânge (timp de înjumătățire).
Când se utilizează talidomida?
Talidomida este aprobată în Germania pentru tratamentul mielomului multiplu (plasmacitom) netratat la pacienții cu vârsta peste 65 de ani sau care nu pot tolera chimioterapia cu doze mari. Nu există preparate pe piață în Austria și Elveția.
Cu toate acestea, substanța activă poate fi utilizată numai în combinație cu prednison (un corticosteroid antiinflamator) și melfalan (un medicament citostatic pentru terapia cancerului). Această cerere în cadrul aprobării oficiale este denumită „utilizare în etichetă”.
Tratamentul cu Talidomidă se efectuează în cicluri, permițând organismului să se recupereze între timp. Se recomandă maximum douăsprezece cicluri cu o durată de șase săptămâni fiecare.
Cum se utilizează talidomida
Deoarece talidomida obosește, doza zilnică de 200 de miligrame trebuie luată la culcare (25 până la 100 de miligrame de talidomidă au fost luate când a fost utilizată pentru prima dată ca somnifer). Medicamentul se înghite cu un pahar cu apă și independent de masă.
În plus, ingredientele active prednison și melfalan trebuie luate în doza prescrisă de medic.
Femeile trebuie să facă un test de sarcină înainte de a începe tratamentul și în mod regulat în timpul terapiei. De asemenea, contracepția trebuie utilizată pe toată durata tratamentului. Pacienții de sex masculin trebuie, de asemenea, să folosească contracepție adecvată (de exemplu, un prezervativ), deoarece chiar și cantitatea de talidomidă prezentă în ejaculat poate avea un efect dăunător fertilității la femei.
Care sunt efectele secundare ale talidomidei?
Efectele secundare se referă la utilizarea aprobată a talidomidei împreună cu prednison și melfalan:
La unul din zece până la o sută de pacienți, talidomida provoacă pneumonie, depresie, confuzie, tulburări de coordonare, scăderea performanței cardiace, încetinirea bătăilor inimii, formarea cheagurilor de sânge, dificultăți de respirație, vărsături, gură uscată, erupții cutanate, piele uscată, febră, slăbiciune și /sau stare de rău ca efecte secundare.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați Thalidomide?
Contraindicații
Talidomida nu trebuie luată...
- în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului
- în timpul sarcinii
- de către femeile aflate la vârsta fertilă care nu îndeplinesc cerințele programului de prevenire a sarcinii
- de către bărbați care nu pot sau nu doresc să folosească metodele contraceptive necesare
Interacţiuni
Utilizarea talidomidei cu alte substanțe active care vă obosesc poate crește oboseala. Acestea includ, de exemplu, medicamente psihotrope pentru anxietate, iluzii și psihoze, precum și somnifere, medicamente pentru convulsii și epilepsie, medicamente pentru alergii (antihistaminice), analgezice puternice (opiacee și opioide) și, de asemenea, alcool.
În timpul tratamentului cu talidomidă, efectul medicamentelor care încetinesc bătăile inimii poate crește. Astfel de medicamente includ beta-blocante (folosite pentru a trata hipertensiunea arterială, printre altele).
Restricția de vârstă
Nu există beneficii relevante la copii și adolescenți în indicația aprobată „mielom multiplu”. Această formă de cancer este o boală a vârstei înaintate.
Sarcina și alăptarea
Femeile însărcinate și care alăptează nu trebuie tratate cu talidomidă sub nicio formă, deoarece substanța activă afectează grav dezvoltarea normală a copilului și poate duce chiar la moartea copilului la femeile însărcinate.
Cum să obțineți medicamente cu talidomidă
Conform Legii Germane asupra Medicamentelor, prescrierea și eliberarea medicamentelor care conțin talidomidă sunt supuse unor cerințe speciale. Medicul poate prescrie astfel de medicamente numai pe o rețetă specială albă - așa-numita rețetă T (T pentru talidomidă).
Rețeta roz (în general pentru medicamentele eliberate numai pe bază de rețetă) și rețeta galbenă (pentru narcotice) nu pot fi utilizate în acest scop. Rețeta T este eliberată medicului numai după pregătirea ulterioară în tratamentul pacienților cu această substanță activă specifică. De asemenea, trebuie să noteze pe rețetă că pacienta nu este însărcinată și dacă cererea este „in-label” sau „off-label”.
Nu sunt înregistrate medicamente care conțin substanța activă talidomidă în Austria și Elveția.
De când este cunoscută talidomida?
Este aprobat pentru tratamentul leprei în SUA din 1998 și pentru tratamentul cancerului în Germania din 2008. Compania farmaceutică Celgene este singura companie din lume care comercializează medicamente care conțin ingredientul activ talidomidă.
