Candesartan: Efecte, Utilizări, Efecte secundare

Cum funcționează candesartanul

La fel ca toți sartanii, ingredientul activ candesartan interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) al corpului uman. Aceasta reglează echilibrul fluidelor și electroliților și, prin urmare, și tensiunea arterială. Pentru a înțelege cum funcționează sartanii, este suficient să ne uităm la o mică secțiune a acestui sistem hormonal.

Sartanii (cunoscuți și ca antagoniști ai receptorilor angiotensinei II) blochează locul de andocare (receptorul) hormonului angiotensină II, astfel încât acesta să nu-și mai poată exercita efectul. În mod normal, hormonul provoacă vasoconstricție, scăderea fluxului sanguin renal și reabsorbția crescută a ionilor de sodiu și astfel a apei în rinichi. În concluzie, acest lucru duce la o creștere a tensiunii arteriale.

Denumirea „angiotensină II” sugerează că există și o angiotensină I. Acest hormon este format din angiotensinogen – un pas care poate fi blocat și de medicamente pentru a scădea tensiunea arterială. Preparatele utilizate în acest scop se numesc inhibitori ECA.

Candesartan cilexetil

În practică, în locul candesartanului se utilizează precursorul candesartan cilexetil. Acesta este mult mai bine absorbit în intestin și apoi este transformat rapid și complet în organism (deja în peretele intestinal) în ingredientul activ real candesartan. După administrarea unui comprimat, cel mai ridicat nivel de ingredient activ din sânge este atins după aproximativ trei până la patru ore.

Candesartanul este greu metabolizat în organism. La aproximativ nouă ore după ingerare, jumătate din ingredientul activ este excretat nemodificat în urină (aproximativ o treime) și jumătate este excretat în scaun prin bilă (aproximativ două treimi).

Când se utilizează candesartan?

Candesartanul este utilizat în principal pentru tratarea tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială) și a insuficienței cardiace cronice (insuficiență cardiacă cronică), în special atunci când inhibitorii ECA nu sunt tolerați.

Candesartanul este utilizat pe termen lung pentru a obține o reducere sigură și stabilă a tensiunii arteriale.

Cum se utilizează Candesartan

Combinația de candesartan și alte medicamente care reglează tensiunea arterială (cum ar fi agentul deshidratant hidroclorotiazidă – HCT) poate duce la o îmbunătățire reciprocă a efectului (efect sinergic), care este de dorit în special în cazul tensiunii arteriale crescute sever. Preparatele combinate corespunzătoare sunt disponibile și pe piața germană.

Care sunt efectele secundare ale candesartanului?

Conform studiilor, pacienții cărora li s-a administrat candesartan cu greu au prezentat mai multe reacții adverse decât subiecții tratați cu placebo. Reacțiile adverse frecvente (una din zece până la o sută de persoane tratate) au inclus infecții respiratorii, amețeli, dureri de cap, tensiune arterială scăzută, insuficiență renală și niveluri crescute de potasiu în sânge.

Suspiciunea că candesartanul poate provoca cancer a fost acum investigată amănunțit și respinsă de mai multe ori în studii mai mari și meta-analize (evaluarea comună a mai multor studii).

„Hipotensiunea arterială la prima doză” – o scădere bruscă a tensiunii arteriale după administrarea medicamentului pentru prima dată – care apare cu alte medicamente pentru tensiunea arterială nu apare cu candesartan. Același lucru este valabil și pentru „efectul de rebound”. Aceasta se referă la o intensificare a simptomelor inițiale (în acest caz hipertensiune arterială) după întreruperea medicamentului.

De ce trebuie luat în considerare atunci când luați Candesartan?

În timpul tratamentului cu candesartan, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) precum acidul acetilsalicilic sau ibuprofenul nu trebuie luate fără consult medical. În caz contrar, funcția rinichilor se poate deteriora și, astfel, poate slăbi efectul antihipertensiv al medicamentului. Paracetamolul poate fi utilizat ca un analgezic alternativ.

Candesartanul este contraindicat în bolile hepatice severe și obstrucția biliară. În caz de boală renală, funcția rinichilor și nivelurile de potasiu din sânge trebuie monitorizate în mod regulat.

Sarcina și alăptarea

Candesartanul nu trebuie administrat în timpul sarcinii, deoarece are proprietăți dăunătoare fertilității. În timpul alăptării, trebuie acordată preferință medicamentelor antihipertensive mai bine studiate.

Copii și adolescenți

Medicii pot utiliza, de asemenea, candesartan la copii și adolescenți cu vârsta de șase ani și peste pentru a trata hipertensiunea arterială. La pacienții mai tineri, totuși, siguranța și eficacitatea nu au fost încă suficient dovedite. În plus, nu există (încă) date pentru copiii și adolescenții cu insuficiență cardiacă. Candesartanul este contraindicat copiilor sub un an.

Cum să obțineți medicamente care conțin candesartan

Ingredientul activ candesartan este disponibil pe bază de prescripție medicală în Germania, Austria și Elveția în orice doză și poate fi obținut din farmacii cu prezentarea unei rețete.

În 1982, oamenii de știință au descoperit câțiva inhibitori ai efectului de creștere a tensiunii arteriale al angiotensinei II. În anii care au urmat, structura lor a fost îmbunătățită în continuare prin calcule computerizate, teste de laborator și experimente pe animale. Ca urmare, ingredientul activ losartan, primul reprezentant al noului grup de ingrediente active cunoscute sub numele de sartani, a fost dezvoltat în 1986.

A fost lansat pe piata in Statele Unite si Germania in 1995. Ulterior, au fost dezvoltati si alti sartani cu un timp de rezidenta mai mare si metabolism mai scazut in organism. Unul dintre acestea a fost candesartanul. A fost aprobat în Germania în 1997.