Cum funcționează clonazepamul
Ca și alte benzodiazepine, clonazepamul se leagă de locurile de andocare (receptori) ale receptorului de acid gamma-aminobutiric (GABA) mesager nervos. Ca urmare, exercită efecte anticonvulsivante (antiepileptice), antianxietate (anxiolitice), sedative (sedative) și relaxante musculare (relaxante musculare).
Celulele nervoase ale creierului comunică între ele prin intermediul unor substanțe mesager cunoscute sub numele de neurotransmițători. În acest proces, o celulă nervoasă eliberează acești neurotransmițători excitatori sau inhibitori la un punct de contact (sinapsă), iar celula din aval, care percepe mesagerul prin intermediul site-urilor de andocare (receptori), este ulterior excitată sau inhibată.
Unul dintre cei mai importanți neurotransmițători inhibitori este GABA. Acest neurotransmițător se leagă de receptorii GABA, printre alții. Acestea pot fi influențate de multe substanțe, de exemplu nespecific de alcool sau în mod specific de somnifere cu barbiturice precum fenobarbitalul.
Benzodiazepinele precum clonazepamul se leagă și de receptorul GABA. Astfel, ele sporesc efectul GABA prezent în mod natural și sunt astfel potrivite ca somnifere, sedative și anticonvulsivante.
Absorbție, degradare și excreție
În ficat, clonazepamul este transformat în produși de degradare ineficienți și apoi excretat în principal prin urină, într-o măsură mai mică și în scaun. După o zi și jumătate, nivelul de clonazepam din organism a scăzut din nou la jumătate (timp de înjumătățire).
Când se utilizează clonazepam?
În Germania, clonazepamul este aprobat pentru tratamentul diferitelor forme de epilepsie la adulți și copii (inclusiv sugari) atunci când epilepsia nu a răspuns la alte medicamente.
Clonazepamul poate fi utilizat fie singur (monoterapia), fie împreună cu alte medicamente (terapie suplimentară). În anumite forme de epilepsie, ingredientul activ este indicat exclusiv ca terapie suplimentară.
Clonazepamul este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul epilepsiei în Austria și Elveția.
În mai multe țări, precum și în Germania, clonazepamul este folosit și „off-label” (în afara indicațiilor respective aprobate) pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, somnambulism și tulburări de mișcare (sindromul picioarelor nelinistite, spasme ale mușchilor masticatori, neliniște în șezut) , printre alții.
Cum se utilizează clonazepam
Tratamentul cu clonazepam începe treptat:
Adulții încep de obicei terapia cu 0.5 miligrame de clonazepam de două ori pe zi. Doza este apoi crescută lent timp de câteva săptămâni până la obținerea efectului optim. Doza zilnică totală de opt miligrame – împărțită în trei până la patru doze individuale – nu trebuie depășită. Se ia independent de mesele cu suficiente lichide.
Pacienții mai tineri primesc o doză redusă. Copiii sub șase ani și pacienții cu dificultăți de înghițire pot lua clonazepam picături în loc de comprimate.
Ca și în cazul altor anticonvulsivante, tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, deoarece aceasta poate provoca convulsii. Pentru a opri tratamentul, doza trebuie redusă treptat („conducere”).
Care sunt efectele secundare ale clonazepamului?
Efectele secundare ale clonazepamului sunt similare cu cele ale altor benzodiazepine. Oboseala, somnolența, leșinul, amețelile, amețelile și slăbiciunea sunt frecvente, în special la începutul tratamentului și la doze mai mari.
La ce ar trebui să fiu conștient când iau clonazepam?
Contraindicații
Clonazepamul nu trebuie utilizat în:
- disfuncție respiratorie severă (insuficiență respiratorie)
- disfuncție hepatică severă (insuficiență hepatică)
- dependență cunoscută de medicamente, droguri sau alcool
interacţiuni medicamentoase
Dacă clonazepamul este utilizat în plus față de alți agenți pentru epilepsie, doze mai mici de agenți sunt de obicei suficiente din cauza intensificării efectului reciproc. Acest lucru poate îmbunătăți tolerabilitatea terapiei.
Medicamentele care conduc la concentrații mai mari de enzime degradante în ficat (așa-numiții inductori ai enzimelor) pot crește astfel degradarea clonazepamului – efectul acestuia este redus. Unele dintre aceste medicamente sunt utilizate și în epilepsie, de exemplu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină și oxcarbazepină.
Din cauza riscului de interacțiuni imprevizibile, alcoolul nu trebuie consumat niciodată în timpul tratamentului cu clonazepam.
Conducerea și operarea utilajelor grele
Chiar și atunci când este utilizat conform instrucțiunilor, clonazepamul poate afecta vigilența și capacitatea de răspuns. Prin urmare, în special în primele zile de terapie, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje grele.
Limitare de vârstă
Clonazepamul poate fi utilizat încă din copilărie, dacă este necesar. Dozajul se bazează pe greutatea corporală.
Sarcina și alăptarea
Dacă este posibil, terapia cu clonazepam nu trebuie începută în timpul sarcinii. Cu toate acestea, femeile care sunt deja stabile pe clonazepam pot continua să ia clonazepam în timpul sarcinii. Ar trebui să se urmărească cea mai mică doză eficientă.
Cantități mici de ingredient activ trec în laptele matern. Dacă utilizarea continuă este absolut necesară în timpul alăptării, femeile trebuie să se înțărce în prealabil. Datorită timpului lung de înjumătățire al clonazepamului, există riscul ca substanța activă să se acumuleze în corpul copilului.
Preparatele care conțin clonazepam se prescriu în Germania, Austria și Elveția.
De cât timp este cunoscut clonazepamul?
După lansarea pe piață a primei benzodiazepine (clordiazepoxid în 1960), au fost dezvoltate numeroase alte benzodiazepine cu proprietăți și profiluri de acțiune diferite. Ingredientul activ clonazepam a fost brevetat în 1964 și comercializat în SUA din 1975.
