fedratinib

Produsele Fedratinib au fost aprobate în Statele Unite în 2019 sub formă de capsule (Inrebic). Structură și proprietăți Fedratinibul este prezent în medicament sub formă de dihidroclorură și monohidrat (dihidroclorură de fedratinib monohidrat). Efecte Fedratinibul are proprietăți antiproliferative. Efectele se datorează inhibiției selective a kinazelor Janus 2 (JAK2). Acestea sunt enzime intracelulare care aparțin ... fedratinib

Cabozantinib

Produse Cabozantinib este disponibil comercial sub formă de tablete filmate (Cabometyx). A fost aprobat în Statele Unite în 2012, în UE în 2013 și în multe țări în 2017. În unele țări, capsulele Cometriq sunt, de asemenea, pe piață pentru tratamentul carcinomului tiroidian medular. Acest articol se referă la celulele renale ... Cabozantinib

Pazopanib

Produse Pazopanib este disponibil comercial sub formă de comprimate filmate (Votrient). A fost aprobat în UE și în multe țări în 2010. Structură și proprietăți Pazopanib (C21H23N7O2S, Mr = 437.52 g / mol) există în medicamente sub formă de clorhidrat de pazopanib, un solid alb spre gălbui, care este puțin solubil în apă la pH 1 și practic insolubil. ... Pazopanib

nilotinib

Produse Nilotinib este disponibil comercial sub formă de capsule (Tasigna). A fost aprobat în multe țări din 2007. Structură și proprietăți Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g / mol) este prezent în produsul medicamentos sub formă de clorhidrat de nilotinib monohidrat, o pulbere albă până la ușor gălbuie sau galben-verzuie. Aminopirimidina este structural strâns legată de precursorul său imatinib ... nilotinib

tofacitinib

Produse Tofacitinib a fost aprobat în Statele Unite în noiembrie 2012, în multe țări în 2013 și în UE în 2017 sub formă de tablete filmate (Xeljanz). Agenția Europeană pentru Medicamente a respins inițial aprobarea în aprilie 2013. Cu toate acestea, baricitinib a fost aprobat. În Statele Unite, sunt disponibile comprimate filmate cu eliberare susținută suplimentare care sunt luate ... tofacitinib

Vandetanib

Produse Vandetanib este disponibil comercial sub formă de comprimate filmate (Caprelsa). A fost aprobat în UE în 2011. A fost înregistrat în multe țări în mai 2012. Structură și proprietăți Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) este un derivat de chinazolinamină și piperidină care este practic insolubil în apă. Efectele Vandetanib (ATC L01XE12) este ... Vandetanib

vatalanib

Produse Vatalanib este în faza de dezvoltare și nu este încă disponibil comercial. Structură și proprietăți Vatalanib (C20H15ClN4, Mr = 346.8 g / mol) este un derivat clorurat de piridină și aminoftalazină. În produse farmaceutice, este prezent ca succinat de vatalanib. Efecte Vatalanib are proprietăți antiangiogene, antitumorale și antiproliferative. Efectele se bazează pe inhibarea tuturor VEGF cunoscute ... vatalanib

Lenvatinib

Produse Lenvatinib a fost aprobat în multe țări în 2015 sub formă de capsule (Lenvima). În 2017, capsulele Kisplyx au fost de asemenea aprobate. Structură și proprietăți Lenvatinib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g / mol) este prezent în medicament sub formă de mesilat de lenvatinib, o pulbere de culoare albă până la galben-roșiatic pal, care este puțin solubilă în apă. Este o chinolină și carboxamidă ... Lenvatinib

Inhibitori ai kinazei

Kinazele de fond (fosfotransferazele) sunt o familie mare de enzime implicate în transducția și amplificarea semnalelor pe și în celule. Ei își exercită efectele prin fosforilarea substraturilor lor, adică prin adăugarea unei grupe fosfat la molecule (Figura). Kinazele au nume complicate care sunt de obicei prescurtate: ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, ... Inhibitori ai kinazei

Gilteritinib

Produse Gilteritinib a fost aprobat sub formă de tablete filmate în Statele Unite în 2018, în UE în 2019 și în multe țări în 2020 (Xospata). Structură și proprietăți Gilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g / mol) este prezent în medicament sub formă de fumarat de gilteritinib, o pulbere galben deschis până la galben sau cristale care sunt ... Gilteritinib

Dacomitinib

Produse Dacomitinib a fost aprobat în SUA în 2018 și în UE și în multe țări în 2019 sub formă de tablete filmate (Vizimpro). Structură și proprietăți Dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g / mol) este prezent în produsul medicamentos sub formă de dacomitinib monohidrat, o pulbere albă până la galben pal. Efecte Dacomitinib (ATC L01XE47) are antitumorale și antiproliferative ... Dacomitinib