Produse
Tofacitinib a fost aprobat în Statele Unite în noiembrie 2012, în multe țări în 2013 și în UE în 2017 sub formă de tablete filmate (Xeljanz). Agenția Europeană pentru Medicamente a respins inițial aprobarea în aprilie 2013. Cu toate acestea, baricitinib a fost aprobat. În Statele Unite, cu film suplimentar cu eliberare susținută comprimate sunt disponibile care se iau o dată pe zi (Xeljanz XR).
Structură și proprietăți
Tofacitinib (C16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) este o pirrolopirimidină și este prezentă în medicamente sub formă de citrat de tofacitinib, un alb praf care este foarte solubil în de apă.
Efecte
Tofacitinib (ATC L04AA29) are proprietăți imunomodulatoare, antiinflamatoare și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării kinazelor Janus JAK1, JAK2 și JAK3. Acestea sunt intracelulare enzime implicat în transducția semnalului de citokine și a factorilor de creștere în nucleu.
Indicatii
- Artrita reumatoida
- Artrita psoriazică
- Colita ulceroasa
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate se iau de două ori pe zi, indiferent de mese (XR: o dată pe zi).
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Infecții active, severe
- Insuficiență hepatică severă
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Tofacitinibul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2C19. Corespunzător interacţiuni cu inhibitori CYP și inductori CYP sunt posibili și trebuie luați în considerare în timpul tratamentului. Efectele secundare pot fi crescute odată cu administrarea concomitentă administrare of imunosupresori.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, superior tractului respirator infecție, nazofaringită, hipertensiune, greaţă, și vărsături. Tofacitinibul este imunosupresor și, prin urmare, poate promova dezvoltarea bolilor infecțioase și a cancerelor.
