Cum funcționează metoclopramida
Ingredientul activ metoclopramida (MCP) are un efect stimulator asupra golirii gastrice si a trecerii intestinului subtire (procinetic) si un efect emetic (antiemetic).
Corpul uman se protejează uneori de absorbția substanțelor toxice prin tractul digestiv prin vărsături. De îndată ce anumite substanțe intră în sânge prin stomac sau mucoasa intestinală, ele sunt transportate prin fluxul sanguin în așa-numita medulă oblongata.
Aici se află centrul de vărsături. Are o zonă specială: așa-numita zonă de declanșare a chemoreceptorilor cu numeroase locuri de andocare (receptori) pentru o mare varietate de substanțe mesager. Substanțele nocive pot fi înregistrate aici direct de către centrul de vărsături (nu există barieră hemato-encefalică în această zonă). Organismul reacționează cu greață și vărsături pentru a preveni absorbția ulterioară a substanței dăunătoare.
Anumite medicamente pot fi utilizate pentru a inhiba receptorii din această zonă de declanșare a chemoreceptorilor și, astfel, pentru a suprima greața și vărsăturile. Acești agenți includ metoclopramida:
MCP inhibă receptorii de dopamină D2 și, la doze mai mari, anumiți receptori de serotonină. Dopamina și serotonina sunt mesageri nervoși importanți.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare, MCP este absorbit rapid în sânge prin peretele intestinal și atinge nivelurile maxime din sânge după aproximativ o oră. Ingredientul activ este în mare parte descompus de ficat și excretat prin urină.
În acest fel, aproximativ 80 la sută din ingredientul activ este eliminat din organism. Cu toate acestea, acest proces este încetinit în cazurile de disfuncție renală.
Când se utilizează metoclopramida?
MCP este folosit pentru:
- prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor
- Terapia tulburărilor de mișcare gastrointestinală (tulburări de motilitate)
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Nu trebuie să depășească cinci zile.
Cum se utilizează metoclopramida
Preparatele care conțin metoclopramidă vin în multe forme de dozare. Pe de o parte, există preparate orale (picături, tablete, capsule). Adulții iau de obicei zece miligrame de trei ori pe zi înainte de mese, cu un pahar cu apă.
În al doilea rând, ingredientul activ poate fi administrat și sub formă de injecții și supozitoare. Acest lucru este deosebit de avantajos în cazurile de vărsături severe – preparatele orale nu vor rămâne în organism suficient de mult pentru ca substanța activă să fie absorbită în sânge.
Care sunt efectele secundare ale metoclopramidei?
În plus, una din zece până la o sută de persoane tratate prezintă reacții adverse precum diaree, slăbiciune, depresie, tensiune arterială scăzută și – în special la copii – tulburări de mișcare extrapiramidală (dischinezie). Acestea sunt tulburări de mișcare, în special în regiunea feței, care în cazuri rare sunt întârziate și pot fi ireversibile.
Ocazional, se observă o scădere a tensiunii arteriale sau un exces de prolactină în sânge (hiperprolactinemie) ca urmare a aportului de MCP.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați metoclopramidă?
Contraindicații
Metoclopramida nu trebuie utilizată în:
- Hemoragii gastro-intestinale
- feocromocitom (tumoare rară a medulei suprarenale)
- tulburări de mișcare extrapiramidală cunoscute
- boala Parkinson
- Methemoglobinemie (creșterea nivelului sanguin al methemoglobinei = derivat al hemoglobinei, care, spre deosebire de hemoglobină, nu poate lega oxigenul)
interacţiuni medicamentoase
Metoclopramida nu trebuie utilizată împreună cu agenți pentru tratamentul bolilor cu deficit de dopamină (cum ar fi boala Parkinson), care se presupune că conduc la niveluri mai mari de dopamină în creier. Acest lucru se datorează faptului că MCP le-ar slăbi efectul.
Medicamentele depresive centrale, cum ar fi analgezicele puternice, agenții antialergici, sedativele și somniferele, precum și alcoolul, pot crește efectul depresiv al metoclopramidei.
Dacă MCP este combinat cu alte ingrediente active care duc la creșterea nivelului serotoninei în creier, pot apărea niveluri ridicate de serotonine care pun viața în pericol și așa-numitul sindrom serotoninergic (condiție acută care pune viața în pericol cu palpitații, febră, greață, vărsături etc. ). Acest lucru se aplică, de exemplu, pentru antidepresive (în special ISRS), unele analgezice, medicamente pentru migrenă și triptofan (un agent ușor de inducere a somnului).
Metoclopramida crește disponibilitatea ciclosporinei (imunosupresive) și scade disponibilitatea digoxinei (medicament pentru insuficiența cardiacă) și a contraceptivelor orale („pilula”).
MCP este descompusă în ficat cu implicarea enzimei CYP2D6. Prin urmare, inhibitorii CYP2D6 (de exemplu, fluoxetină, paroxetină) pot potența efectele și efectele secundare ale metoclopramidei. În schimb, inductorii CYP2D6 (inclusiv dexametazona, rifampicina) pot atenua efectul MCP.
Limitare de vârstă
Tabletele de metoclopramidă sunt aprobate pentru vârsta de nouă ani și peste. Picăturile și supozitoarele sunt disponibile pentru copiii cu vârsta de un an și peste.
Sarcina și alăptarea
MCP poate fi utilizat pentru o perioadă scurtă de timp în timpul alăptării. Dacă terapia este prelungită, există posibilitatea ca ingredientul activ să treacă în laptele matern și să provoace reacții adverse la sugar (de exemplu, flatulență, niveluri ușor crescute de prolactină).
Cum să obțineți medicamente cu metoclopramidă
Toate preparatele care conțin ingredientul activ metoclopramidă necesită o rețetă în Germania, Austria și Elveția. Din 2014, picăturile MCP cu doze mari (4 mg/ml) nu mai sunt aprobate. Picături cu doze mai mici (1 mg/ml) sunt încă disponibile.
Supozitoarele și capsulele cu eliberare susținută (capsule cu eliberare întârziată) disponibile în Germania nu sunt pe piață în Elveția și Austria.
De cât timp este cunoscută metoclopramida?
Metoclopramida a fost produsă pentru prima dată în 1964. Preparatele care au fost pe piața farmaceutică germană de cel mai mult timp au primit aprobarea inițială în 1979. Între timp, există numeroase generice care conțin ingredientul activ.
