Cum funcționează donepezilul
Donepezil este un medicament anti-demență. Cea mai comună formă de demență este boala Alzheimer. În această boală, celulele nervoase (neuronii) din creier mor treptat. În cele mai multe cazuri, un număr mare de neuroni au murit deja înainte să apară primele simptome și să fie descoperită boala.
Pentru a comunica cu alți neuroni, o celulă nervoasă poate secreta substanțe mesager (neurotransmițători). Acestea își transmit semnalul prin andocare în locuri speciale de andocare (receptori) în membrana celulelor nervoase învecinate.
Unul dintre cei mai importanți mesageri nervoși implicați în memorie, reținere și reamintire este acetilcolina. La fel ca ceilalți neurotransmițători, acționează prin fixarea receptorilor săi din membrana altor celule nervoase. Acetilcolina este apoi scindată de o enzimă (acetilcolinesteraza) în acetat și colină, care nu mai acționează la receptori, terminând semnalul. Cele două produse de clivaj sunt reabsorbite în prima celulă nervoasă, legate și apoi pot fi eliberate din nou după cum este necesar.
Pentru a atenua simptomele bolii Alzheimer și pentru a îmbunătăți performanța memoriei, donepezilul este utilizat ca inhibitor selectiv al enzimei acetilcolinesterazei. Cu alte cuvinte, inhibă enzima, astfel încât acetilcolina să rămână mai mult timp pe receptorii neuronilor din aval – semnalul său devine mai puternic, ca să spunem așa.
În ciuda pierderii celulelor cerebrale, celulele nervoase rămase pot comunica, prin urmare, cu o intensitate normală, ceea ce îmbunătățește memoria și retentivitatea pacienților cu Alzheimer. Acest lucru face posibilă amânarea timpului în care pacientul are nevoie de îngrijire.
Studiile clinice ale utilizării donepezilului în boala Alzheimer confirmă stabilizarea performanței cognitive (funcțiile umane legate de percepție, învățare, amintire, gândire și cunoaștere) pe o perioadă de cel puțin șase luni.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare sub formă de tablete, donepezilul intră în sânge prin intestin și de acolo traversează bariera hemato-encefalică în sistemul nervos central. Acolo își exercită efectul.
Când se utilizează donepezil?
Donepezil este aprobat pentru tratamentul simptomatic al demenței Alzheimer uşoare până la moderate.
Off-label, este, de asemenea, utilizat ca medicament paliativ pentru demența Alzheimer severă.
Trebuie luat continuu pentru a-si mentine efectul. Efectul este dependent de doză, motiv pentru care este vizată cea mai mare doză tolerată.
Cum se utilizează donepezil
Ingredientul activ se ia sub formă de sare (clorhidrat de donepezil), sub formă de tablete sau tablete care se topesc (se dizolvă în câteva secunde în gură). Tratamentul este de obicei început cu cinci miligrame de donepezil o dată pe zi.
După o lună, medicul va evalua dacă doza este suficientă sau trebuie crescută la zece miligrame de donepezil pe zi. Nu se recomandă doze mai mari.
Terapia trebuie administrată numai dacă pacientul se află într-o unitate de îngrijire medicală sau are un îngrijitor care monitorizează utilizarea donepezilului de către pacient.
Care sunt efectele secundare ale donepezilului?
Mai mult de zece la sută dintre cei tratați se plâng de diaree, greață și dureri de cap. Aceste reacții adverse apar în principal atunci când doza este crescută prea repede.
Alte reacții adverse frecvente ale donepezilului includ pierderea poftei de mâncare, comportament agresiv, agitație, amețeli, insomnie, vărsături, indigestie, erupții cutanate, crampe musculare, incontinență și oboseală.
Unul din o sută până la o mie de pacienți pot prezenta, de asemenea, convulsii, bătăi încetinite ale inimii și sângerări gastro-intestinale ca efecte secundare.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați donepezil?
Contraindicații
Donepezil nu trebuie luat în caz de hipersensibilitate cunoscută la substanța activă.
interacţiuni medicamentoase
Deoarece donepezilul este descompus în principal în ficat de două enzime diferite (citocromul P450 2D6 și 3A4) care descompun și alte ingrediente active, pot apărea interacțiuni dacă acești agenți sunt administrați în combinație.
Unele ingrediente active determină producerea mai multor enzime în ficat, care apoi descompun donepezilul mai repede. Acest lucru îi reduce eficacitatea. Acest lucru este cauzat, de exemplu, de anticonvulsivante și agenți de epilepsie (cum ar fi fenitoina, carbamazepina, oxcarbazepina), anestezicul fenobarbital și, de asemenea, unele alimente (cum ar fi ghimbirul, usturoiul, lemnul dulce).
Pacienții cu boli respiratorii cum ar fi astmul sau BPOC trebuie să ia donepezil cu prudență, deoarece riscul de exacerbare acută poate crește.
Dacă medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, cum ar fi ASA, ibuprofenul, diclofenacul) sunt luate în mod regulat în plus față de donepezil, riscul de sângerare gastrointestinală poate crește.
Restricția de vârstă
Utilizarea donepezilului nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. În mod similar, pacienții adulți cu insuficiență hepatică severă nu trebuie să ia donepezil din cauza lipsei de experiență.
Sarcina și alăptarea
Femeile însărcinate și care alăptează nu trebuie să ia donepezil deoarece nu sunt disponibile studii privind siguranța sau eficacitatea acestuia.
Pentru a primi medicamente cu donepezil
De cât timp este cunoscut donepezilul?
Dezvoltarea donepezilului a început în Japonia în 1983. Ingredientul activ a primit prima aprobare în SUA în 1996. Genericele care conțin ingredientul activ donepezil sunt pe piață din 2010.
