Produse
Suvorexant a fost aprobat în Statele Unite în 2014 ca primul agent din grupul antagonist al receptorilor orexinei sub formă de film comprimate (Belsomra).
Structură și proprietăți
Suvorexant (C23H23CIN6O2, Mr = 450.9 g / mol) există ca alb praf care este insolubil în de apă. Este un derivat de benzoxazol, diazepan și triazol.
Efecte
Suvorexantul are proprietăți care induc somnul. Este un antagonist selectiv și dual la receptorii orexinei OX1R și OX2R. Blochează legarea neuropeptidelor orexin A și orexin B, produse în hipotalamus de neuroni, către receptorii lor. Acest sistem este parțial responsabil pentru promovarea stării de veghe. Suvorexant are un timp de înjumătățire mediu-lung de aproximativ 12 ore. Spre deosebire de multe alte somnuri SIDA, nu interacționează cu receptorii GABA.
Indicatii
Pentru tratamentul apariției somnului și tulburărilor de întreținere a somnului.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt luate înainte de culcare și nu mai mult de o dată pe noapte. Când este luat cu alimente, debutul acțiunii este întârziată.
Abuz
Suvorexant poate fi abuzat ca un intoxicant datorită efectelor sale depresive.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Narcolepsie
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Suvorexantul este un substrat al CYP3A și corespunzător interacţiuni cu inhibitori CYP și inductori CYP sunt posibili. CYP2C19 este implicat în metabolism într-o măsură mai mică. Combinație cu alcool și depresiv central medicamente nu este recomandat deoarece efecte adverse poate fi mărită.
Efecte adverse
Cel mai frecvent efect advers potențial este somnolența (în timpul zilei), care poate afecta negativ timpul de reacție și poate afecta participarea la traficul rutier. Dezvoltarea dependenței fizice nu a fost observată în studiile clinice. Dacă acest lucru se dovedește adevărat în practică, ar reprezenta un avantaj față de multe alte somnuri SIDA.