Cum funcționează heparina
Heparina este un polizaharid (carbohidrat) anticoagulant care este stocat în organism în așa-numitele mastocite și granulocite bazofile - atât subgrupuri de globule albe (leucocite) cât și celule imune importante. Dacă este indicat, poate fi administrat și artificial din exteriorul corpului.
Heparina este o componentă importantă în controlul coagularii sângelui. În cazul unor leziuni ale vaselor de sânge, de exemplu, acest lucru asigură prevenirea pierderii excesive de sânge. În același timp, însă, sângele din vasele intacte trebuie să aibă întotdeauna proprietăți optime de curgere și nu trebuie să se coaguleze spontan.
Cel mai important inhibitor endogen al coagularii sângelui este proteina antitrombina. Inactivează enzima cheie trombina din cascada sistemului de coagulare, astfel încât fibrinogenul dizolvat în sânge nu se poate aglomera pentru a forma fibrină solidă. Efectul anticoagulant al heparinei este că mărește eficacitatea antitrombinei cu un factor de aproximativ o mie.
Heparinele utilizate terapeutic se împart în heparină nefracţionată (heparină cu greutate moleculară mare) şi heparină fracţionată (heparină cu greutate moleculară mică). Acesta din urmă este produs din heparină nefracționată. Are avantajul de a avea un efect mai lung și de a fi mai bine absorbit de organism (biodisponibilitate mai mare).
Când se utilizează heparina?
Domeniile de aplicare pentru preparatele cu doze mari de heparină sunt, de exemplu
- tromboze venoase (cheaguri de sânge într-o venă)
- sindrom coronarian acut (angina pectorală instabilă sau infarct miocardic acut)
- Prevenirea (profilaxia) trombozei în timpul circulației extracorporale (mașină inimă-plămân) sau dializei
Dozele mici de heparină, în schimb, sunt utilizate pentru prevenirea trombozei înainte și după operație, în cazul unor leziuni (de exemplu, cu imobilizarea unei extremități) și în cazul repausului prelungit la pat.
Cum se utilizează heparina
Aplicarea sistemică (= eficientă pe tot corpul) se efectuează sub formă de injecție sau perfuzie cu heparină, adică ocolind tractul digestiv (parenteral): injecția cu heparină se face sub piele (subcutanat) sau, mai rar, direct într-o venă ( intravenos). Perfuzia se administrează direct într-o venă (intravenos).
Tabletele de heparină nu ar fi eficiente deoarece ingredientul activ este slab absorbit de organism prin intestin.
Heparina poate fi aplicată și local pe piele (de exemplu, ca gel), de exemplu pentru leziuni precum vânătăi și hematoame (dar nu și pe răni deschise!). Aceasta are un efect decongestionant. Această aplicare locală este de obicei efectuată o dată sau de două ori pe zi timp de aproximativ una până la două săptămâni.
Dozare în UI
În urgențe medicale, cum ar fi un atac de cord, heparina parenterală (2-3 ori 7,500 UI) și acidul acetilsalicilic (AAS) trebuie administrate imediat. Pentru a preveni tromboembolismul, se administrează apoi subcutanat 5,000 până la 7,000 UI de heparină nefracţionată la fiecare opt până la douăsprezece ore.
Solubilitate
Heparina este produsă sub formă de sare (heparină de sodiu sau heparină de calciu) și apoi dizolvată astfel încât să se poată dizolva bine în lichidul unei seringi, de exemplu, și să nu se aglomereze.
Ce efecte secundare are heparina?
Cel mai frecvent efect secundar al heparinei este sângerarea nedorită. Dacă sângerarea este severă, efectul heparinei trebuie oprit. În acest scop este folosită protamina, care neutralizează heparina.
De asemenea, sunt posibile reacții alergice, căderea reversibilă a părului și o creștere a enzimelor hepatice.
Un alt efect secundar descris frecvent este trombocitopenia indusă de heparină (HIT pe scurt). În trombocitopenie, numărul de trombocite din sânge (trombocite) este redus. Acest lucru se poate datora activării crescute sau aglomerării trombocitelor.
În HIT tip II, pe de altă parte, se formează anticorpi împotriva heparinei. Acest lucru poate duce la formarea severă de cheaguri (cum ar fi tromboză venoasă și arterială, embolie pulmonară) dacă trombocitele se adună. Pentru a preveni HIT, numărul de trombocite din sânge este verificat săptămânal.
Riscul de HIT de tip II este mai mare cu heparina nefracţionată (cu greutate moleculară mare) decât cu heparină fracţionată (cu greutate moleculară mică).
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați heparină?
Heparina nu se administrează sau se administrează doar în doze foarte mici în următoarele cazuri
- boli severe ale ficatului și rinichilor
- Suspiciunea unui sistem vascular rănit sau stresat sever (de exemplu, în timpul anumitor operații, nașteri, prelevare de organe, ulcere gastro-intestinale, hipertensiune arterială)
- alcoolismul cronic
Dacă se administrează concomitent nitrat de glicerol (agenți vasodilatatori), antihistaminice (medicamente pentru alergii), glicozide digitalice (medicament pentru inimă) sau tetracicline (antibiotice), efectul heparinei este redus. Prin urmare, doza sa trebuie ajustată (creștetă) în consecință.
Sarcina și alăptarea
Heparina nu este compatibilă cu placenta sau laptele matern și, prin urmare, poate fi utilizată în timpul sarcinii și alăptării.
Cum să obțineți medicamente cu heparină
Seringile și fiolele cu heparină pentru prepararea unei soluții injectabile sau perfuzabile trebuie prescrise sau administrate de un medic.
De cât timp este cunoscută heparina?
În 1916, heparina a fost descoperită de Jay McLean la Universitatea John Hopkins – medicul a izolat-o din ficatul câinilor. Astăzi, heparina este extrasă din mucoasa intestinală de porc sau plămânul de bovine.
