Cum funcționează haloperidolul
Haloperidolul este un antipsihotic foarte eficient din clasa butirofenonelor. Este de aproximativ 50 de ori mai eficient decât substanța comparativă clorpromazina și este medicamentul de elecție pentru psihozele acute și agitația psihomotorie (comportament de mișcare influențat de procesele mentale).
În creier, celulele nervoase individuale (neuronii) comunică între ele prin diferite substanțe mesagerie (neurotransmițători). O celulă eliberează un neurotransmițător care se leagă de anumite locuri de andocare (receptori) ale altor celule și astfel transmite informații.
Pentru a termina semnalul, prima celulă nervoasă (de eliberare) preia din nou neurotransmițătorul. Neurotransmițătorii pot fi împărțiți aproximativ în două grupuri: Unii au un efect mai stimulator, mai activator și mai incitant, cum ar fi noradrenalina.
Celelalte declanșează efecte de amortizare și calmare, cum ar fi GABA, sau influențează starea de spirit, cum ar fi serotonina – un „hormon al fericirii”. Celălalt „hormon al fericirii” este dopamina. În exces, duce la psihoză, schizofrenie, iluzii și pierderea realității.
Cei tratați își percep apoi mediul din nou mai realist și nu mai suferă de iluzii. Antipsihoticele extrem de eficiente, cum ar fi haloperidolul, au, de asemenea, un puternic efect antiemetic, care este utilizat și medical.
Tulburări extrapiramidale ca efect secundar
Dacă există o lipsă de dopamină (cum se întâmplă în boala Parkinson), procesele de mișcare ale corpului sunt perturbate. Blocarea semnalelor dopaminergice de către haloperidol (sau alte antipsihotice clasice) poate provoca, de asemenea, acest efect.
Acest efect secundar asupra așa-numitului sistem motor extrapiramidal este denumit și sindromul extrapiramidal (motor) (EPS). În trecut, acest efect secundar a fost chiar văzut ca un corelat al eficacității, dar acesta a fost revizuit odată cu descoperirea neurolepticelor atipice.
Absorbție, descompunere și excreție
După ingerare, haloperidolul este absorbit rapid și complet în intestin. Înainte ca ingredientul activ să ajungă în fluxul sanguin mare, aproximativ o treime este deja descompusă în ficat (așa-numitul „efect de primă trecere”).
Cele mai ridicate niveluri din sânge sunt măsurate la două până la șase ore după ingestie. Haloperidolul este descompus în ficat prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450.
Când se utilizează haloperidolul?
Haloperidolul este aprobat pentru tratamentul:
- Schizofrenie acută și cronică
- Manie acută
- Delirul acut (încețoșarea conștienței)
- Agitație psihomotorie acută
- Agresivitate și simptome psihotice în demență
- Tulburări de tic, inclusiv sindromul Tourette (aici, totuși, haloperidolul este folosit doar ca ultimă soluție)
- Boala Huntington ușoară până la moderată (tulburare moștenită rară a sistemului nervos central)
- Agresivitatea la copiii cu autism sau tulburări de dezvoltare după ce alte măsuri au eșuat
- Greață și vărsături postoperatorii
În principiu, haloperidolul poate fi luat pe o perioadă mai lungă de timp. Cu toate acestea, beneficiul terapiei trebuie revizuit în mod regulat, deoarece riscul de reacții adverse crește odată cu durata terapiei.
Cum se utilizează haloperidolul
Haloperidolul este de obicei administrat sub formă de tablete dacă tratamentul nu este efectuat ca pacient internat într-o clinică. Picăturile de haloperidol și soluția orală („suc”) sunt, de asemenea, disponibile pentru autoadministrare.
Tratamentul se începe de obicei cu o doză mică (de la unu până la zece miligrame de haloperidol pe zi, împărțită în până la trei doze) și crește lent. În acest fel, cea mai mică doză eficientă poate fi determinată individual.
Se ia în una până la trei doze cu un pahar cu apă, de preferință în timpul meselor.
Pentru a încheia terapia, aceasta trebuie să fie „eliminată treptat”. Prin urmare, doza este redusă lent și treptat pentru a preveni creșterea efectelor secundare.
Care sunt efectele secundare ale haloperidolului?
La o doză mică (până la două miligrame pe zi), efectele secundare apar doar rar și sunt de obicei de natură temporară.
Peste zece la sută dintre cei tratați dezvoltă efecte secundare ale haloperidolului, cum ar fi neliniște, nevoia de a se mișca, mișcări involuntare (tulburări extrapiramidale), insomnie și dureri de cap.
În plus, unul din zece până la o sută dintre cei tratați prezintă reacții adverse, cum ar fi tulburări psihotice, depresie, tremor, masca facială, hipertensiune arterială, somnolență, încetinire a mișcării și tulburări de mișcare, amețeli, tulburări de vedere și tensiune arterială scăzută (în special când se ridică din poziție culcat sau șezând).
Au fost observate, de asemenea, constipație, uscăciune a gurii, creșterea salivației, greață, vărsături, valori anormale ale funcției hepatice, erupții cutanate, creștere sau scădere în greutate, retenție urinară și tulburări de potență.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați haloperidol?
Contraindicații
Haloperidolul nu trebuie utilizat în următoarele cazuri
- stări comatoase
- Depresia sistemului nervos central
- boala Parkinson
- Demență cu corp Lewy (formă specială de demență)
- insuficiență cardiacă severă
- infarct miocardic recent
- deficit de potasiu
- anumite forme de aritmie cardiacă
Interacţiuni
Medicamentele care afectează ritmul cardiac (mai precis, prelungesc timpul QT) pot duce la aritmii cardiace severe și stop cardiac dacă sunt luate în același timp cu haloperidolul.
Acestea includ, de exemplu, anumite medicamente antiaritmice (chinidină, procainamidă), antibiotice (eritromicină, claritromicină), medicamente pentru alergii (astemizol, difenhidramină) și antidepresive (fluoxetină, citalopram, amitriptilină).
Multe substanțe active sunt descompuse în ficat prin aceleași enzime (citocromul P450 3A4 și 2D6) ca haloperidolul. Dacă este administrat în același timp, aceasta poate duce la degradarea mai rapidă sau mai lentă a uneia sau mai multor substanțe active administrate și, eventual, și la reacții adverse mai severe.
Acest lucru se aplică, de exemplu, anumitor medicamente antifungice (ketoconazol, itraconazol), medicamente pentru epilepsie și convulsii (carbamazepină, fenitoină), psihotrope (alprazolam, buspironă, clorpromazină) și în special medicamente pentru depresie (venlafaxină, fluoxetină, sertralină, amitriptină, sertralină). imipramină).
Haloperidolul poate interacționa și cu anticoagulantele, motiv pentru care coagulabilitatea trebuie monitorizată îndeaproape în timpul tratamentului combinat.
Restricția de vârstă
Preparatele adecvate de haloperidol pot fi administrate copiilor de la vârsta de trei ani. Tabletele sunt aprobate de la vârsta de șase ani. Doza depinde de greutatea corporală.
O reducere a dozei de haloperidol poate fi necesară la pacienții în vârstă și la cei cu disfuncție hepatică.
Sarcina și alăptarea
Haloperidolul trebuie administrat numai în cazuri excepționale în timpul sarcinii. Deși studiile nu au arătat efecte nocive directe asupra copilului, administrarea lui cu puțin timp înainte de naștere poate duce la tulburări de adaptare la nou-născut.
Alăptarea este acceptabilă cu doze mici (mai puțin de 5 miligrame pe zi) și o bună observare a copilului. Cu toate acestea, dacă la copil apar simptome inexplicabile, cum ar fi tulburări de mișcare, oboseală, dificultăți de a bea sau neliniște, este recomandabil să discutați acest lucru cu medicul prescriptor.
Cum să obțineți medicamente cu haloperidol
Haloperidolul este disponibil pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția în orice doză și cantitate și este disponibil numai în farmacii
De cât timp este cunoscut haloperidolul?
Haloperidolul antipsihotic a fost descoperit de medicul și chimistul Paul Janssen și înregistrat pentru studii clinice în 1958. A fost aprobat pentru prima dată în Belgia în 1959 și mai târziu în toată Europa.
