Cum funcționează baclofenul
Baclofenul atacă un anumit loc de andocare al mesagerului nervos acid gamma-aminobutiric (GABA) - receptorul GABA-B. Ingredientul activ imită astfel efectul GABA și activează receptorii. Acestea sunt responsabile în mod specific de tensiunea musculară. Acest lucru are ca rezultat o relaxare a mușchilor afectați – spasticitatea existentă este atenuată.
GABA este cel mai important mesager inhibitor din sistemul nervos central (creier și măduva spinării). Printre altele, asigură somnul și relaxarea musculară și suprimă spasmele musculare.
În cazul bolilor sau leziunilor sistemului nervos, acest echilibru controlat al substanțelor mesager este perturbat și GABA uneori nu este suficient de eficient. Sistemul nervos este apoi supraexcitabil. Spasticitatea – nenaturală, tensiune constantă a mușchilor – poate fi rezultatul. Baclofenul le atenuează.
Baclofenul este rapid și aproape complet absorbit din intestin în sânge. Cu toate acestea, cantitatea de baclofen care ajunge la locul real de acțiune (sistemul nervos central) este relativ scăzută. În cazul spasticității foarte severe, prin urmare, ingredientul activ este introdus direct în lichidul cefalorahidian (LCR) pentru a obține astfel de concentrații mari la locul de acțiune.
Baclofenul este excretat nemodificat de către rinichi.
Când se utilizează baclofenul?
- Spasticitatea mușchilor scheletici din cauza sclerozei multiple
- Spasticitatea mușchilor scheletici din cauza leziunilor sau disfuncției cerebrale
Cum se utilizează baclofenul
De obicei, baclofenul este luat sub formă de tablete - luat cu o masă pentru o tolerabilitate mai bună. Cu toate acestea, pentru simptome severe, baclofenul poate fi, de asemenea, administrat sub formă de perfuzie direct în lichidul cefalorahidian (LCR) al creierului.
De obicei, se începe cu cinci miligrame de trei ori pe zi și apoi crește doza până când simptomele s-au îmbunătățit semnificativ. Copiii și adolescenții primesc o doză redusă.
Care sunt efectele secundare ale baclofenului?
Mai ales la începutul tratamentului, baclofenul poate provoca reacții adverse precum probleme gastrointestinale, oboseală sau somnolență (în timpul zilei).
Ocazional, adică la mai puțin de XNUMX% dintre cei tratați, efectele secundare includ uscăciunea gurii, vedere încețoșată, dureri de cap și tremor.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați baclofen?
Contraindicații
Medicamentele care conțin baclofen nu trebuie utilizate în:
- tulburări convulsive (epilepsie)
Substanța activă trebuie utilizată cu prudență numai dacă pacientul suferă de disfuncție renală ușoară până la moderat severă, boli mintale severe sau stări acute de confuzie. Acest lucru este valabil mai ales dacă este prezentă intoxicația cu alcool sau somnifere.
Interacţiuni
Substanța activă poate spori efectul agenților de scădere a tensiunii arteriale, motiv pentru care poate fi necesară o ajustare a dozei. În cazuri individuale, este posibilă o creștere a nivelului enzimelor hepatice.
Traficabilitatea și funcționarea mașinilor
Deoarece baclofenul poate afecta capacitatea de reacție, pacienții trebuie să se abțină de la participarea activă la traficul rutier și la operarea mașinilor grele, în special la începutul terapiei. Acest lucru se aplică mai ales în cazul consumului simultan de alcool.
Baclofenul poate fi utilizat la sugari sub strictă supraveghere medicală.
Sarcina și alăptarea
Există foarte puțină experiență cu utilizarea baclofenului în timpul sarcinii. Medicamentul nu se numără printre medicamentele de elecție pentru viitoarele mămici și ar trebui să le fie administrat numai în situații excepționale. În caz de îndoială, medicul curant decide dacă beneficiul individual al tratamentului depășește riscul.
Alternative mai bine dovedite împotriva spasticității în timpul sarcinii și alăptării sunt măsurile fizioterapeutice și analgezicele precum ibuprofenul. Diazepamul este o posibilă alternativă dacă este necesar un efect de calmare a tensiunii pe termen scurt.
Cum să obțineți medicamente cu baclofen
Medicamentele care conțin baclofen sunt disponibile pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția. Prin urmare, puteți obține astfel de medicamente din farmacii doar pe bază de rețetă de la medicul dumneavoastră.
Baclofenul a fost sintetizat pentru prima dată în 1962 și utilizat inițial pentru a trata tulburările convulsive. Se spunea că ingredientul activ are, de asemenea, un efect analgezic.
Abia zece ani mai târziu (1972) a fost recunoscut efectul său bun în scleroza multiplă și spasticitatea rezultată din leziunile măduvei spinării și ale creierului. Între timp, baclofenul este folosit doar în acest domeniu.
