bremelanotide

Produse

Bremelanotida a fost aprobată în Statele Unite în 2019 ca soluție de injecție într-un stilou auto-injector (Vyleesi).

Structură și proprietăți

Bremelanotidă (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) este un analog peptidic ciclic sintetic al hormonului de stimulare a α-melanocitului (α-MSH) produs în adenohipofiză. Bremelanotida este formată din șapte aminoacizi (heptapeptidă) și este un metabolit activ al melanotan-II. În medicament, este prezent ca acetat de bremelanotidă. Ac-Nle-ciclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Efecte

Bremelanotida stimulează dorința sexuală. Efectele se datorează agonismului neselectiv la receptorii melanocortinei (MCR) din central sistem nervos. Receptorii melanocortinei sunt, de asemenea, localizați pe melanocite. Prin urmare, activarea receptorilor poate duce la creșterea pigmentării. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 2.7 ore. In a demonstrat că bremelanotida are proprietăți de promovare a erecției și ar putea fi utilizată pentru disfuncție erectilă terapie, dar nu a fost încă aprobat în acest scop.

Indicatii

Pentru tratamentul femeilor premenopauzale cu tulburare hipoactivă a dorinței sexuale (HSDD).

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul se auto-administrează subcutanat de către pacient utilizând un autoinjector. Se injectează după cum este necesar cu cel puțin 45 de minute înainte de activitatea sexuală preconizată și nu în mod regulat. Nu mai mult de unul doză trebuie administrat în termen de 24 de ore. Trebuie injectate maxim 8 doze pe lună.

Contraindicații

Hipersensibilitate
Hipertensiune arterială necontrolată
Boli cardiovasculare

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Bremelanotida poate întârzia golirea gastrică și astfel poate afecta absorbție al altuia medicamente. Expunerea sistemică a naltrexona este redus semnificativ de bremelanotidă.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include greaţă, vărsături, spălare, reacții la locul injectării și durere de cap. Bremelanotida poate crește temporar sânge presiunea și reducerea inimă rată. Poate provoca hiperpigmentare locală, de exemplu, pe față, gume, și sânii.