Cum funcționează colchicina
Colchicina poate ameliora eficient durerea uneori foarte severă a atacurilor acute de gută.
Guta este o boală metabolică în care concentrația de acid uric din sânge este crescută. Dacă depășește o anumită limită, o parte din acidul uric precipită sub formă de cristale și se depune în țesut, de exemplu în lichidul articular. În timp, cartilajul articular este distrus și articulația devine inflamată: macrofagele („celule captatoare” care se dezvoltă din monocite) absorb cristalele de acid uric care sunt clasificate drept străine și apoi eliberează substanțe mesager proinflamatorii.
Cu această reacție inflamatorie în articulațiile afectate de gută, organismul încearcă să facă ceva cu cristalele de acid uric. Procesul inflamator apare în episoade foarte dureroase. Colchicina poate ajuta împotriva acestor așa-numite atacuri de gută. Inhibă activitatea de fagocitoză a macrofagelor. În plus, ingredientul activ împiedică celulele albe din sânge să „declanșeze” în mod activ reacția inflamatorie.
Otravă mitotică periculoasă
Colchicina inhibă anumite proteine care permit diviziunea cromozomilor în celule noi. Ca urmare, celulele fiice nu sunt viabile și mor.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare, colchicina intră în fluxul sanguin prin intestine, unde își exercită efectele asupra celulelor sanguine. Este excretat prin rinichi în urină, precum și prin bilă din scaun. Timpul necesar pentru ca jumătate din ingredientul activ absorbit să fie excretat este între 20 și 50 de ore – deci este foarte variabil. Există două motive pentru aceasta:
În primul rând, ingredientul activ este supus așa-numitului ciclu entero-hepatic: acea colchicină care trece prin ficat în bilă și odată cu ea în intestin poate fi reabsorbită de acolo în sânge, care apoi o transportă din nou în ficat. . Această circulație între intestin („entero”) și ficat („hepatic”) este, de asemenea, supusă unor alte substanțe (atât alte medicamente, cât și substanțe endogene).
Pe de altă parte, colchicina are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că se distribuie bine în organism.
Când se utilizează colchicina?
Domeniile de aplicare a colchicinei diferă în Germania, Austria și Elveția. În Germania și Elveția, aprobarea este limitată la:
- tratamentul atacurilor acute de gută
- Tratamentul crizelor acute de gută
- Prevenirea unui atac de gută recurent la începutul terapiei de scădere a acidului uric
- Tratamentul primar al pericarditei acute sau recurente (inflamația sacului cardiac) ca adjuvant la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene
- Tratamentul febrei mediteraneene familiale (o tulburare genetică rară)
- Profilaxia convulsiilor și prevenirea amiloidozei (diverse boli rare în care proteinele pliate anormal sunt depuse în diferite țesuturi și organe)
În afara domeniului său de aprobare (utilizare „off-label”), colchicina este utilizată și în Germania și Elveția pentru a preveni atacurile de gută și pentru a trata febra mediteraneană familială.
Cum se utilizează colchicina
În cazul unui atac acut de gută, tratamentul cu colchicină trebuie început cât mai devreme posibil: Persoanele afectate iau mai întâi un miligram (1 mg) de colchicină. Dacă simptomele persistă, încă o jumătate de miligram (0.5 mg) poate fi înghițită după o oră.
După aceea, nu mai trebuie luate comprimate de colchicină timp de douăsprezece ore. După aceea, tratamentul poate fi continuat cu o jumătate de miligram (0.5 mg) la fiecare opt ore.
Tratamentul este oprit de îndată ce simptomele sunt ameliorate sau au fost luate maximum șase miligrame (6 mg) de colchicină.
După un astfel de ciclu de tratament, trebuie să vă abțineți de la colchicină ulterioară timp de cel puțin trei zile pentru a permite organismului să elimine complet cantitatea deja administrată și să se refacă.
Opriți imediat tratamentul dacă aveți diaree sau vărsături, deoarece acestea pot fi semne de supradozaj.
Doza pentru tratarea pericarditei sau a febrei mediteraneene familiale și pentru prevenirea atacului de gută este determinată individual. De obicei, este între unu până la trei miligrame pe zi.
Așa-numita gamă terapeutică de colchicină (doza în care este sigur de utilizat) este foarte mică. Dacă doza zilnică medie este de două miligrame, doar 20 de miligrame pot fi fatale pentru un adult.
Care sunt efectele secundare ale colchicinei?
Ingredientul activ colchicina acționează în primul rând asupra țesutului care este activ în diviziune. Pe lângă efectul dorit asupra globulelor albe, afectează în mod deosebit mucoasa intestinală, ceea ce explică efectele secundare frecvente la nivelul tractului gastrointestinal.
Astfel, unul din zece până la o sută de pacienți dezvoltă reacții adverse sub formă de greață, dureri și crampe abdominale sau vărsături. Somnolența, durerile musculare și slăbiciunea musculară apar cu aceeași frecvență.
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați colchicină?
Contraindicații
Colchicina nu trebuie utilizată în:
- insuficiență renală severă
- disfuncție hepatică severă
- pacienți cu compoziție sanguină defectuoasă (discrazie sanguină)
Interacţiuni
Deoarece ingredientul activ colchicina este transportat și descompus în organism de sistemele enzimatice care, de asemenea, descompun și transportă multe alte ingrediente active, combinația colchicinei cu alte medicamente trebuie monitorizată îndeaproape.
Creierul se protejează de toxinele care intră în sânge prin intermediul alimentelor prin sisteme de transport (glicoproteine P) care „pompează” în mod activ substanțele străine invadatoare. Dacă acest sistem eșuează, multe substanțe care sunt de fapt bine tolerate pot avea un efect foarte toxic.
Colchicina este, de asemenea, transportată prin intermediul acestor glicoproteine P. Prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem de transport poate crește masiv toxicitatea acestuia. Exemple de astfel de medicamente sunt chinina antimalarică și anticonvulsivă, care este conținută și în apa tonică, antibiotice precum azitromicina sau claritromicina și antihipertensivele verapamil și captopril.
Inhibitorii de citocrom includ unele antibiotice (claritromicină, eritromicină), antifungice (ketoconazol, itracomazol), medicamente pentru HIV și agenți utilizați pentru suprimarea sistemului imunitar după transplantul de organe (ciclosporină).
Efectele secundare musculare ale statinelor (medicamente pentru scăderea lipidelor din sânge) pot crește dacă sunt luate în același timp cu colchicina.
Sucul de grepfrut poate crește toxicitatea colchicinei.
Bărbații care au luat colchicină ar trebui să utilizeze contracepție sigură timp de cel puțin șase luni după ultima doză, deoarece efectele mutagene ale medicamentului pentru gută dăunează și spermatozoizilor. Femeile ar trebui, de asemenea, să folosească contracepție sigură în timpul terapiei cu colchicină și până la trei luni după aceea.
Restricția de vârstă
Colchicina poate fi utilizată la copiii și adolescenții cu febră mediteraneană familială sub supravegherea unui specialist fără restricții de vârstă. Pentru celelalte indicații, colchicina trebuie utilizată numai după vârsta de 18 ani.
Sarcina și alăptarea
În principiu, colchicina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării și trebuie înlocuită cu alți agenți. La femeile aflate la vârsta fertilă, înainte de utilizare trebuie exclusă o sarcină existentă.
Studiile efectuate pe mai mult de 1000 de femei gravide (majoritatea cu FMF) nu arată nicio creștere a ratei malformațiilor cu terapia cu colchicină. Studiile la femeile care alăptează nu arată nicio anomalie la sugarii alăptați. Prin urmare, alăptarea este acceptabilă cu colchicină.
Cum să obțineți medicamente care conțin colchicină
Colchicina este disponibilă pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția și poate fi obținută de la farmacii, la prezentarea unei rețete valabile.
De cât timp este cunoscută colchicina?
Prima mențiune scrisă a utilizării medicinale a șofranului de luncă care conține colchicină se găsește pe un papirus egiptean care are mai bine de 3000 de ani. Planta a fost recomandată pe ea pentru tratarea afecțiunilor reumatice și a umflăturilor.
Crocusul de toamnă a fost folosit cu succes și în aceste scopuri în Imperiul Persan și în Grecia. Substanța sa activă, colchicina, a fost pentru prima dată izolată și descrisă în Franța în 1820.
Cu toate acestea, modul său real de acțiune asupra celulelor nu a fost descifrat până în a doua jumătate a secolului al XX-lea. Pentru mulți pacienți, preparatele care conțin substanța activă colchicină sunt singurul tratament eficient pentru un atac acut de gută.
