Produse
Antagoniștii receptorilor canabinoizi nu mai sunt pe piață în multe țări. rimonabant (Acomplia) a fost retras de pe piață în 2008, deoarece poate provoca tulburări psihiatrice, în special depresiune.
Efecte
Antagoniștii receptorilor canabinoizi au apetitului, hipolipemiante, antidiabetice, analgezice (antiallodinice, antinociceptive) și proprietăți antiinflamatoare. Efectele antagoniștilor receptorilor canabinoizi sunt în mare parte opuse celor ale canabis. În studiile clinice, efectele canabis ar putea fi antagonizat cu rimonabant.
| Canabis | rimonabant |
| Antiemetic | emetic, greața este un efect advers frecvent |
| apetisant | apetitului |
| analgezic | analgezic |
| relaxant muscular | Crampele musculare sunt un efect nedorit |
| Antispasmodic | A se utiliza cu precauție la pacienții predispuși la convulsii |
| Anti anxietate | Anxietatea este un efect advers frecvent |
| starea de spirit ridicătoare | Starea de spirit deprimată este un efect advers frecvent |
Mecanism de acțiune
Antagoniștii receptorilor canabinoizi elimină efectele endocanabinoidelor endogene anandamidă și 2-arahidonilglicerol la receptorul canabinoid (CB). În sistemul endocannabinoid, există doi receptori CB
1
și CB
2
. Sistemul endocannabinoid este un sistem fiziologic care, în neuronii sistemului mezolimbic, stimulează, printre altele, aportul de alimente foarte gustoase, dulci sau grase. Sistemul este localizat în central sistem nervos și țesuturile periferice, inclusiv adipocite și influențează energia echilibra, glucoză și metabolismul lipidelor și greutatea corporală.
Indicatii
rimonabant a fost aprobat pentru tratamentul exces de greutate și obezitate. Au fost studiați și antagoniști ai receptorilor canabinoizi în fumat încetarea, dependența de alcool, dependența de opioide și cocaină dependență, printre altele.
