Cum funcționează imatinib
Ca așa-numit inhibitor al kinazei BCR-ABL, imatinib inhibă o enzimă care este hiperactivă în celulele canceroase. Activitatea acestei tiozin kinaze este astfel redusă astfel încât să corespundă din nou cu cea din celulele sănătoase.
Deoarece celulele sănătoase nu au această enzimă alterată patologic, imatinib funcționează numai asupra celulelor canceroase. Riscul de efecte secundare este, prin urmare, mai mic decât în cazul medicamentelor anticancer mai vechi (citostatice nespecifice), care acționează în general împotriva celulelor care se divizează rapid – indiferent dacă sunt celule sănătoase sau celule canceroase.
În organism, este strict reglementat care celule trebuie să se înmulțească și când și când trebuie să moară. Majoritatea țesuturilor corpului se regenerează continuu pentru a putea rezista la stres constant. Alte țesuturi, cum ar fi țesutul nervos, în esență, nu se divid sau nu se regenerează deloc.
Înainte ca o celulă să se divizeze, materialul genetic (format din cei 46 de cromozomi) trebuie duplicat și apoi împărțit în mod egal între cele două celule fiice. Dacă apar erori în proces și nu sunt reparate, acest lucru poate duce la cancer. Acest lucru se întâmplă și într-o formă specială de cancer de sânge, leucemia mieloidă cronică cu cromozom pozitiv Philadelphia.
Prezența excesivă a globulelor albe duce și la denumirea bolii: „leucemie” se traduce prin „sânge alb”.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare, imatinib este absorbit în sânge prin mucoasa intestinală și ajunge la celulele bolnave prin intermediul proteinelor de transport din sânge. În ficat, ingredientul activ este parțial convertit, deși principalul produs de conversie este încă eficient împotriva celulelor canceroase.
Aproximativ trei sferturi din medicament este transformat și degradat. Produșii de degradare și imatinibul nemodificat sunt excretați în principal în scaun. După 18 ore, doar aproximativ jumătate din ingredientul activ se află încă în organism.
Când se utilizează imatinib?
Imatinib este utilizat pentru a trata leucemia mieloidă cronică cu cromozom Philadelphia nou diagnosticată la adulți și copii atunci când sunt îndeplinite anumite condiții (cum ar fi transplantul de măduvă osoasă nu este posibil sau tratamentul cu interferoni nu a avut succes).
Durata tratamentului cu imatinib depinde de tipul și severitatea bolii și este determinată de medic. În cele mai multe cazuri, terapia cu imatinib este administrată pe termen lung ca tratament continuu pentru a suprima creșterea și mai ales răspândirea tumorii.
Cum se utilizează imatinib
Imatinib se ia sub formă de tablete. Doza este de obicei de 400 până la 600 de miligrame de imatinib o dată pe zi, cu o masă și un pahar cu apă. În cazurile deosebit de severe de boală sau erupții, 800 de miligrame împărțite în două prize (dimineața și seara) se iau în timpul meselor.
Copiii primesc doze zilnice adecvate mai mici de imatinib. Pentru pacienții cu disfagie și copiii cu vârsta sub șase ani, comprimatul de imatinib poate fi zdrobit, băut în apă necarbogazoasă sau suc de mere și apoi băut.
Care sunt efectele secundare ale imatinibului?
Cele mai frecvent raportate efecte secundare la mai mult de zece la sută dintre pacienți sunt greață ușoară, vărsături, diaree, dureri abdominale, dureri de cap, oboseală, crampe și dureri musculare și înroșirea pielii. Poate apărea și retenția de apă în țesuturi, în special în jurul ochilor și la nivelul picioarelor.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați imatinib?
Contraindicații
Imatinib nu trebuie luat de către:
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului.
interacţiuni medicamentoase
Deoarece imatinibul este descompus în ficat de enzimele care descompun și alte ingrediente active, pot exista interacțiuni atunci când este luat în același timp - chiar dacă medicamentele sunt luate în momente diferite ale zilei.
Unele medicamente pot inhiba degradarea imatinibului, de exemplu diverse antibiotice (cum ar fi eritromicină, claritromicină), medicamente pentru HIV (cum ar fi ritonavir, saquinavir) și medicamente împotriva infecțiilor fungice (cum ar fi ketoconazol, itraconazol).
Alte medicamente accelerează descompunerea imatinibului, determinând ca medicamentul împotriva cancerului să funcționeze mai puțin eficient sau deloc. Astfel de medicamente includ glucocorticoizi („cortizon”, cum ar fi dexametazona) și medicamente pentru epilepsie (cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbital).
Pacienții cu tulburări de coagulare care primesc cumarine, cum ar fi fenprocumon sau warfarină, sunt de obicei trecuți la heparină în timpul tratamentului cu imatinib. Heparinele, spre deosebire de cumarine, sunt injectate mai degrabă decât ingerate. Ele pot fi rapid ineficiente de către medic cu un antidot dacă apare sângerare.
Conducerea și operarea utilajelor grele
În timpul tratamentului cu imatinib, pacienții trebuie să opereze utilaje grele și să conducă vehicule cu motor numai cu prudență.
Limitare de vârstă
Imatinib a fost aprobat pentru utilizare la copii.
Sarcina și alăptarea
Datele disponibile privind utilizarea imatinibului în timpul sarcinii sunt limitate. Rapoartele anecdotice de după punerea pe piață indică faptul că medicamentul poate provoca avort spontan sau malformații congenitale atunci când o femeie însărcinată este tratată cu acesta.
Prin urmare, imatinib nu trebuie administrat, conform RCP, deoarece medicamentul poate dăuna copilului. Dacă tratamentul este absolut necesar, viitoarea mamă trebuie informată cu privire la posibilul risc pentru făt.
Informații limitate sunt disponibile și pentru perioada de alăptare. Studiile la două femei care alăptează au arătat că imatinibul și metabolitul său activ trec în laptele matern. Prin urmare, pentru a fi în siguranță, femeile nu trebuie să alăpteze cel puțin 15 zile după ultima doză.
Cum să obțineți medicamente cu imatinib
Preparatele care conțin ingredientul activ imatinib sunt disponibile pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția în fiecare doză și dimensiune de ambalaj.
De când este cunoscut imatinib?
Între timp, au fost aprobate și medicamente generice cu ingredientul activ imatinib.
