Antagoniști ai receptorilor de endotelină

Produse

Antagoniștii receptorilor de endotelină sunt disponibili comercial sub formă de film și tablete dispersabile. Primul agent din acest grup care a fost aprobat a fost bosentan (Tracleer) în Statele Unite în 2001 și în UE și Elveția în 2002.

Efecte

  • Antivasoconstrictiv
  • Reduceți rezistența vasculară pulmonară și sistemică
  • Volum mai mare al fluxului sanguin fără creșterea ritmului cardiac

Antagoniștii receptorilor de endotelină sunt antagoniști la receptorii ETA și / sau ETB. Acestea abolesc efectele endotelinei, reducând astfel rezistența vasculară pulmonară și sistemică, rezultând o creștere sânge ieșire fără creștere inimă rată.

Indicatii

  • Pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune.
  • Reducerea numărului de noi ulcerații digitale la pacienții cu scleroză sistemică cu digital activ ulcer boală.

Agenți

  • Ambrisentan (Volibris)
  • Bosentan (Tracleer)
  • Macitentan (Opsumit)
  • Sitaxentan (Thelin, din comerț)