Produse
Antagoniștii receptorilor de endotelină sunt disponibili comercial sub formă de film și tablete dispersabile. Primul agent din acest grup care a fost aprobat a fost bosentan (Tracleer) în Statele Unite în 2001 și în UE și Elveția în 2002.
Efecte
- Antivasoconstrictiv
- Reduceți rezistența vasculară pulmonară și sistemică
- Volum mai mare al fluxului sanguin fără creșterea ritmului cardiac
Antagoniștii receptorilor de endotelină sunt antagoniști la receptorii ETA și / sau ETB. Acestea abolesc efectele endotelinei, reducând astfel rezistența vasculară pulmonară și sistemică, rezultând o creștere sânge ieșire fără creștere inimă rată.
Indicatii
- Pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune.
- Reducerea numărului de noi ulcerații digitale la pacienții cu scleroză sistemică cu digital activ ulcer boală.
Agenți
- Ambrisentan (Volibris)
- Bosentan (Tracleer)
- Macitentan (Opsumit)
- Sitaxentan (Thelin, din comerț)