Cum funcționează metoprololul
Metoprololul este un medicament din grupul beta-blocantelor selective beta-1 (receptorii beta-1 se găsesc în principal în inimă). Scade frecvența cardiacă (cronotrop negativ), reduce forța de bătaie a inimii (inotrop negativ) și influențează conducerea excitației (dromotrop negativ; efect antiaritmic).
În concluzie, inima trebuie să lucreze din ce în ce mai puțin oxigen este consumat – inima este neîncărcată. În plus, metoprololul are un efect de scădere a tensiunii arteriale, care este exploatat în terapia hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială).
În situații stresante, organismul eliberează hormonul adrenalină în sânge. Acest hormon de stres ajunge la toate organele corpului prin fluxul sanguin într-un timp foarte scurt și transmite semnalul de stres prin legarea de anumiți receptori (beta-adrenoceptori) din organe.
Organele afectate își adaptează apoi activitatea la situația de stres – bronhiile se dilată pentru a primi mai mult oxigen, mușchii primesc mai mult flux sanguin, activitatea digestivă este redusă, iar inima bate mai repede pentru a furniza întregului organism mai mult oxigen și energie.
Ingredientul activ metoprolol blochează foarte selectiv locurile de legare a adrenalinei (receptorii sin. beta) de pe inimă, astfel încât hormonul de stres să nu mai poată sta acolo și să-și exercite efectul – bătăile inimii rămân la un nivel normal.
Absorbție, degradare și excreție
Metoprololul administrat pe cale orală (pe cale orală) este aproape complet absorbit în intestin, dar apoi aproximativ două treimi din acesta este descompus de ficat înainte de a ajunge la locul său de acțiune.
Deoarece ingredientul activ este excretat relativ rapid (reducere cu aproximativ jumătate după trei până la cinci ore), se folosesc adesea tablete sau capsule retard, care eliberează metoprololul cu întârziere. În acest fel, nivelurile de ingredient activ din organism rămân mai mult sau mai puțin aceleași pe tot parcursul zilei și medicamentul trebuie luat doar o dată pe zi.
Când se utilizează metoprololul?
Ingredientul activ metoprolol este aprobat pentru tratamentul:
- Hipertensiune arterială
- boală coronariană cu angină pectorală
- Aritmii cardiace
- tratament pe termen lung după un atac de cord
- insuficiență cardiacă cronică stabilă (insuficiență cardiacă)
Utilizarea metoprololului pentru prevenirea atacurilor de migrenă pare destul de atipică. Cu toate acestea, prin reglarea tensiunii arteriale, medicamentul poate reduce frecvența și severitatea atacurilor.
Cum se utilizează metoprololul
Ingredientul activ metoprolol este utilizat sub formă de sare cu acid succinic (sub formă de succinat, „metoprolol succ”), cu acid tartric (sub formă de tartrat) sau cu acid fumaric (sub formă de fumarat).
Cele mai frecvente forme de dozare sunt tabletele cu eliberare întârziată a ingredientului activ (comprimate retardante). Există, de asemenea, tablete normale și soluții injectabile.
Sunt disponibile și preparatele combinate care conțin un diuretic sau un blocant al canalelor de calciu în plus față de metoprolol. Pacienții cu hipertensiune arterială trebuie adesea să ia și acești agenți, așa că combinarea acestora într-un singur comprimat facilitează administrarea medicamentului.
De obicei, comprimatele retardante trebuie luate doar o dată pe zi, în timp ce comprimatele cu eliberare imediată trebuie luate de mai multe ori pe zi. Medicul stabilește doza optimă de metoprolol pentru pacient.
Dacă administrarea metoprololului trebuie întreruptă, aceasta trebuie făcută lent și prin reducerea treptată a dozei. În caz contrar, poate apărea așa-numitul „fenomen de rebound”, prin care tensiunea arterială crește în mod reflex după întreruperea medicamentului.
Nu întrerupeți niciodată brusc tratamentul cu metoprolol. Doza trebuie redusă lent pe o perioadă lungă de timp.
Care sunt efectele secundare ale metoprololului?
Efectele secundare rare (la una până la zece persoane tratate din 10,000) includ nervozitate, anxietate, scăderea lacrimării, gură uscată, căderea părului și impotență.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați metoprolol?
Contraindicații
Metoprololul nu trebuie utilizat în:
- Blocul AV al II. sau III. grad
- anumite forme de aritmie cardiacă
- bradicardie (bătăi lente ale inimii sub 50 de bătăi pe minut)
- hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută <90/50 mmHg)
- administrarea concomitentă de inhibitori de monoaminooxidază (inhibitori MAO)
- boală bronșică severă (de exemplu, astm bronșic necontrolat)
Interacţiuni
Ingredientul activ metoprolol este descompus în ficat printr-o cale metabolică frecvent utilizată prin care sunt metabolizate și multe alte medicamente. Ca rezultat, metoprololul poate interacționa cu o varietate de alte medicamente/grupe de medicamente:
- Antidepresive precum fluoxetina, paroxetina și bupropiona.
- Medicamente antiaritmice (antiaritmice precum chinidina și propafenona)
- Medicamente pentru alergii (antihistaminice, cum ar fi difenhidramina)
- medicamente antifungice (cum ar fi terbinafina)
Deoarece alte medicamente pot interacționa și cu metoprololul, medicul vă va întreba ce alte medicamente luați înainte de a le prescrie.
Limita de varsta
Sarcina și alăptarea
Metoprololul este unul dintre antihipertensivele de elecție pentru sarcină. În cazul utilizării prelungite, creșterea copilului nenăscut trebuie monitorizată, deoarece metoprololul poate determina scăderea fluxului sanguin către placentă, ceea ce duce la aportul insuficient de sânge a copilului.
Metoprololul este unul dintre beta-blocantele de elecție în timpul alăptării. Deoarece trece în laptele matern, trebuie acordată atenție posibilelor reacții adverse la sugarul alăptat. În cazuri izolate, s-a observat o încetinire a bătăilor inimii (bradicardie).
Cum să obțineți medicamente cu metoprolol
Metoprololul este disponibil pe bază de rețetă în Germania, Austria și Elveția în orice doză și, prin urmare, numai pe bază de rețetă în farmacii.
De cât timp este cunoscut metoprololul?
Metoprololul a fost comercializat pentru prima dată ca medicament sub formă de sare de acid tartric în SUA în 1978. În cursul cererilor extinse de brevet, ingredientul activ a fost dezvoltat și ca succinat și aprobat în SUA în 1992.
Între timp, numeroase medicamente generice la preț redus care conțin metoprolol sunt pe piață.
