Cum funcționează spironolactona
Spironolactona este o substanta activa din clasa inhibitorilor de aldosteron (antagonisti). Blochează acțiunea hormonului aldosteron și are astfel proprietăți antihipertensive, antiandrogenice și ușoare diuretice (diuretice).
Sângele este filtrat prin corpusculul renal, reținând componente mai mari precum proteinele sau celulele întregi din sânge și eliminând substanțele mai mici precum deșeurile, dar și sărurile și zaharurile. Filtratul obținut în acest fel se numește urină primară – din care se formează aproximativ 180 până la 200 de litri în fiecare zi.
Pe de altă parte, substanțele care trebuie excretate pot trece liber. Acest al doilea filtrat părăsește organismul ca urină secundară sau finală. Ingredientul activ spironolactona previne legarea hormonului aldosteron de locurile de andocare din celulele tubilor renali.
Ca urmare, mai puțin sodiu și apă sunt reabsorbite din urina primară înapoi în sânge, creând și excretând mai multă urină finală. Excreția crescută de lichid determină, de asemenea, scăderea tensiunii arteriale.
Absorbție, degradare și excreție
După ingerare, aproximativ 75% din spironolactonă este absorbită rapid din intestin în sânge. Apoi este convertit în mare parte în ficat într-o altă formă activă numită canrenonă.
Nivelurile sanguine maxime de spironolactonă sunt atinse la aproximativ o oră după ingestie, cele ale metaboliților după aproximativ două-trei ore. Efectul diuretic nu apare imediat, ci doar după câteva zile.
Când se utilizează spironolactona?
Substanța activă spironolactonă este aprobată pentru tratamentul:
- retenție de apă (edem) asociată cu hiperaldosteronism secundar (de exemplu, ciroză hepatică cu ascită, insuficiență cardiacă, boală cronică de rinichi, ca medicament adjuvant pentru tensiunea arterială)
- niveluri crescute de aldosteron în sânge, care se pot manifesta clinic prin hipertensiune arterială și niveluri scăzute de potasiu în sânge (hiperaldosteronism primar)
Cum se utilizează spironolactona
Spironolactona se ia de obicei sub formă de tablete sau capsule. Doza este întotdeauna determinată individual de către medic în funcție de severitatea bolii și se bazează și pe concentrația de potasiu seric.
În mod normal, tratamentul este început cu 50 până la 200 de miligrame de spironolactonă pe zi. Dacă eficacitatea este insuficientă, această doză poate fi crescută până la 400 de miligrame de ingredient activ pe zi.
Care sunt efectele secundare ale spironolactonei?
Una din zece până la una din o sută de persoane tratate cu spironolactonă prezintă reacții adverse ale spironolactonei, cum ar fi niveluri ridicate de potasiu în sânge, paralizie musculară, niveluri ridicate de acid uric în sânge cu un risc crescut de atacuri de gută, aritmii cardiace, sensibilitate la atingere în piept și mameloane. , și creșterea sânilor la bărbați (care regresează după întreruperea ingredientului activ).
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați spironolactonă?
Contraindicații
Spironolactona nu trebuie utilizată în:
- insuficiență renală acută
- anurie (volum de urină mai mic de 100 mililitri în 24 de ore)
- disfuncție renală severă
- prea mult potasiu în sânge (hiperkaliemie)
- prea puțin sodiu în sânge (hiponatremie)
Interacţiuni
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu ASA, ibuprofen, indometacin), care sunt adesea luate ca analgezice, pot duce, de asemenea, la creșterea nivelului de potasiu. În plus, ele - la fel ca medicamentul pentru epilepsie (antiepileptic) fenitoina - pot slăbi efectul spironolactonei.
Aportul de spironolactonă împreună cu glicozidele cardiace digoxină și digitoxină trebuie monitorizat cu strictețe de către un medic. Pot apărea niveluri crescute ale glicozidelor cardiace în sânge.
Chiar și o ușoară creștere poate duce la reacții adverse grave (glicozidele cardiace au un așa-numit interval terapeutic îngust).
Restricția de vârstă
Preparatele adecvate care conțin spironolactonă pot fi utilizate încă din copilărie.
Sarcina și alăptarea
Nu sunt disponibile date despre excreția spironolactonei în laptele matern. Dacă este într-adevăr necesar un antagonist aldosteronului, alăptarea cu spironolactonă pare a fi acceptabilă.
Cum să obțineți medicamente care conțin spironolactonă
Medicamentele care conțin ingredientul activ spironolactonă sunt disponibile numai în Germania, Austria și Elveția din farmaciile cu prescripție medicală.
De când este cunoscută spironolactona?
Înainte de introducerea spironolactonei, toate diureticele au dus la creșterea excreției de potasiu. Deși deficitul de potasiu ar putea fi contracarat prin administrare suplimentară de potasiu, s-au căutat alternative.
În 1959, ingredientul activ spironolactona a fost apoi testat pentru prima dată și aprobat în cele din urmă în 1961.
