Cum funcționează tamoxifenul
Tamoxifenul este un așa-numit modulator selectiv al receptorilor de estrogen (SERM). Aceasta înseamnă că efectul său de inhibare a estrogenului este specific celulelor și țesuturilor.
Tamoxifenul inhibă efectul estrogenului în țesutul mamar (antagonist) în timp ce are un efect agonist în uter, oase sau metabolismul lipidic.
Hormonul feminin endogen estrogen (cunoscut și sub denumirea de estrogen) nu numai că determină ciclul unei femei, dar are și alte sarcini în organism. Printre altele, asigură oase puternice (lipsa de estrogen poate duce la osteoporoză) și stimulează sistemul imunitar.
Când estrogenii sunt eliberați în organism, aceștia ajung la țesutul țintă prin fluxul sanguin. Odată ajuns acolo, ele influențează în mod specific celula țintă și pot stimula, printre altele, creșterea celulelor.
Dacă o celulă are multe locuri de andocare (receptori) pentru estrogeni, ea reacționează deosebit de sensibil la hormon. Un număr crescut de receptori de estrogeni se găsește într-o mare parte a tumorilor mamare.
Celulele deja degenerate sunt stimulate în continuare să crească și să se dividă, adică să se înmulțească, de către estrogenul natural, determinând creșterea necontrolată a tumorii.
Absorbție, descompunere și excreție
După ingerare, substanța activă este bine absorbită în intestin și atinge nivelul maxim în sânge după patru până la șapte ore. Metabolismul, care are loc în principal în ficat, duce la produse de degradare care sunt de multe ori mai eficiente.
Acestea sunt apoi excretate în principal în scaun, dar acest lucru durează ceva timp. Este nevoie de aproximativ o săptămână pentru ca jumătate din substanța activă să fie descompusă și excretată.
Când se utilizează tamoxifen?
Ingredientul activ tamoxifen este aprobat pentru tratamentul tumorilor mamare dependente de hormoni. Poate fi folosit ca tratament de susținere după tratamentul primar al cancerului de sân sau pentru cancerul de sân care a format deja metastaze.
De obicei, este utilizat pe o perioadă mai lungă de timp. De exemplu, dacă tamoxifenul este utilizat ca adjuvant (pentru a reduce riscul de recidivă), acesta este de obicei luat timp de cinci până la zece ani.
Cum se utilizează tamoxifenul
Ingredientul activ se administrează sub formă de tablete. Doza obișnuită de tamoxifen este de douăzeci de miligrame pe zi, dar poate fi crescută până la patruzeci de miligrame dacă este necesar. Se ia cu o masă pentru a reduce efectele nedorite, cum ar fi greața.
Care sunt efectele secundare ale tamoxifenului?
Unul din o sută până la unul din zece pacienți prezintă somnolență, dureri de cap, tulburări de vedere, vărsături, diaree, constipație, căderea părului, reacții de hipersensibilitate, dureri musculare, crampe ale gambei, cheaguri de sânge, anemie temporară și mâncărime ale organelor genitale.
Un alt efect secundar poate fi modificarea valorilor de laborator (creșterea nivelului lipidelor din sânge, alterarea valorilor enzimelor hepatice). Deoarece tamoxifenul are un efect estrogen-agonist în uter, acesta poate promova rata diviziunii celulare acolo și, astfel, formarea de polipi (creșteri ale mucoasei) sau carcinoame.
Verificați imediat orice sângerare vaginală neclară în timpul terapiei cu tamoxifen!
De ce ar trebui să țin cont când iau Tamoxifen?
Contraindicații
Tamoxifenul nu trebuie administrat în timpul sarcinii sau în timpul alăptării.
Interacţiuni
Terapia cu tamoxifen are scopul de a reduce efectul propriului estrogen al organismului. O aprovizionare suplimentară de estrogen sub formă de contraceptive hormonale (de exemplu, „pilula”) nu ar avea sens și, prin urmare, ar trebui evitată.
Tamoxifenul influențează coagularea sângelui prin reducerea numărului de trombocite. Dacă se iau și medicamente anticoagulante, efectul anticoagulant poate fi crescut.
Tamoxifenul este transformat în forma mai activă de către anumite enzime hepatice. Medicamentele care inhibă sau promovează activitatea acestor enzime pot influența astfel metabolismul și, prin urmare, eficacitatea medicamentului împotriva cancerului.
De exemplu, antidepresivele din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS, cum ar fi paroxetina și fluoxetina) și bupropionul antidepresiv pot reduce eficacitatea tamoxifenului prin inhibarea enzimatică. Prin urmare, dacă este posibil, trebuie evitată utilizarea simultană a unor astfel de medicamente.
Restricția de vârstă
Tamoxifenul nu este aprobat pentru copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Sarcina și alăptarea
Deoarece există puține date disponibile despre utilizarea tamoxifenului în timpul sarcinii și alăptării, substanța activă nu trebuie luată în această perioadă. În studiile pe animale, utilizarea tamoxifenului a provocat daune copilului nenăscut.
Cum să obțineți medicamente cu tamoxifen
Preparatele care conțin tamoxifen sunt disponibile pe bază de rețetă din farmaciile din Germania, Austria și Elveția.
De cât timp este cunoscut tamoxifenul?
Încă de la sfârșitul anilor 1950, companiile farmaceutice cercetau activ anti-estrogeni (adică substanțe active care inhibă efectul estrogenului) pentru o contracepție eficientă. Dr. Dora Richardson a dezvoltat ingredientul activ tamoxifen în 1966.
Ca urmare, un studiu clinic cu tamoxifen a fost început în 1971 la Spitalul Christie din Manchester, una dintre cele mai mari clinici de cancer din Europa. Datorită rezultatelor pozitive ale studiului, tamoxifenul a fost comercializat în 1973 pentru tratamentul cancerului de sân în stadiu avansat.
Alte fapte interesante despre tamoxifen
Tamoxifenul este abuzat de sportivii de sex masculin ca agent de dopaj. Crește nivelul de testosteron, ceea ce stimulează creșterea musculară. Tamoxifenul previne, de asemenea, un efect secundar comun al steroizilor anabolizanți, așa-numitele „sâni de bărbat” (ginecomastie).
