Cum funcționează flunitrazepam
Flunitrazepam - ca și alți membri ai clasei benzodiazepinelor - acționează ca un așa-numit modulator alosteric la receptorul GABA. Modulatorii alosterici facilitează legarea mesagerului natural GABA la locul său de legare (receptor) fără a-l activa ei înșiși.
Transmiterea semnalului între celulele nervoase din creier are loc prin locuri de contact înguste, asemănătoare unor goluri (cunoscute sub numele de sinapse). O celulă eliberează o substanță mesager (neurotransmițător) în fanta sinaptică, care se leagă de receptorii adecvați ai următoarei celule și este astfel percepută de aceasta.
În funcție de tipul de neurotransmițător și de receptor, semnalul mediat poate fi fie excitator, fie inhibitor. De exemplu, neurotransmițătorul GABA (acid gamma-aminobutiric) transmite un semnal inhibitor la receptorul GABA. Dacă această cale de semnalizare este stimulată de medicamente precum flunitrazepam, pacientul devine mai întâi mai calm, apoi obosit și în cele din urmă adoarme.
Cu toate acestea, pacienții mai în vârstă, în special, pot reacționa paradoxal la tratamentul cu flunitrazepam: în loc de un efect calmant și de stimulare a somnului, se pot dezvolta un comportament agresiv, iluzii și excitabilitate.
Acest lucru este deosebit de important pentru utilizare pe termen lung. Pot apărea toleranțe la flunitrazepam și alte substanțe active din grup după doar câteva săptămâni. Aceasta înseamnă că, în ciuda aceleiași doze, eficacitatea medicamentelor scade. Prin urmare, pentru un efect consistent, trebuie luate doze din ce în ce mai mari – rezultă o dependență fizică.
În același timp, datorită efectului flunitrazepamului, care este perceput ca plăcut și calmant, se poate dezvolta și o dependență psihologică. În acest caz, doza nu este de obicei crescută în continuare. Cu toate acestea, este extrem de dificil să nu mai luați medicamentul, deoarece cei afectați nu vor să renunțe la el.
Din aceste motive, benzodiazepinele, cum ar fi flunitrazepam, nu trebuie luate mai mult de două până la patru săptămâni la un moment dat.
Absorbție, descompunere și excreție
După ingerarea sub formă de tabletă pe stomacul gol, substanța activă este absorbită rapid și aproape complet în sânge prin peretele intestinal. După aproximativ douăzeci de minute, jumătate din ingredientul activ ingerat a ajuns deja în fluxul sanguin și trece prin bariera hemato-encefalică în creier.
Când se utilizează flunitrazepam?
Flunitrazepam este aprobat pentru tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn, dar acum nu joacă aproape niciun rol în acest domeniu de aplicare.
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil, altfel obișnuirea și dependența pot apărea rapid. După numai o săptămână de utilizare, întreruperea spontană a somniferului duce adesea la simptome de sevraj.
Cum se utilizează flunitrazepam
Pentru tratamentul tulburărilor de somn, flunitrazepamul se ia sub formă de tablete imediat înainte de culcare. Doza obișnuită este de la jumătate până la un miligram de flunitrazepam noaptea.
După administrarea medicamentului, pacienții vârstnici în special nu trebuie să se ridice din pat, deoarece există un risc crescut de cădere. Dacă substanța activă a fost utilizată mai mult de o săptămână, administrarea acesteia trebuie întreruptă treptat („eliminată treptat”) pentru a termina tratamentul.
Datorită timpului lung de înjumătățire al flunitrazepamului, apare adesea un așa-numit „efect de mahmureală” (oboseală persistentă în ziua următoare).
Care sunt efectele secundare ale flunitrazepamului?
În plus, respirația poate încetini până la stopul respirator. Acest risc este prezent în special în prezența disfuncției pulmonare (cum ar fi astmul și BPOC), leziunile cerebrale sau utilizarea concomitentă a altor medicamente cu același efect secundar.
Se știe că flunitrazepam provoacă „amnezie anterogradă” (pierderea memoriei înainte) relativ des: după administrarea medicamentului, unii oameni nu își pot aminti lucruri care s-au întâmplat între timp în ziua următoare.
Din cauza posibilelor efecte secundare ale amneziei, flunitrazepamul este uneori folosit greșit ca „medicament pentru viol în întâlnire” (picături knockout). Acest lucru a contribuit în mod semnificativ la reputația sa proastă.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați flunitrazepam?
Contraindicații
Flunitrazepam nu trebuie luat de:
- hipersensibilitate la substanța activă, alte benzodiazepine sau oricare dintre celelalte componente ale medicamentului
- intoxicație acută
- istoric de dependență
- miastenia gravis (slăbiciune musculară anormală)
- insuficiență respiratorie severă (insuficiență respiratorie)
- apnee obstructivă în somn (cea mai comună formă de apnee în somn)
- disfuncție hepatică severă
Mod de acțiune
De exemplu, flunitrazepamul crește efectul medicamentelor antifungice (cum ar fi ketoconazol, fluconazol), al unor medicamente HIV (cum ar fi ritonavir, nelfinavir), al antibioticelor macrolide (cum ar fi eritromicină, claritromicină), al medicamentelor care scad colesterolul (cum ar fi atorvastatina, simvastatin) și medicamente antihipertensive (cum ar fi verapamilul). Sucul de grepfrut poate crește, de asemenea, efectul somniferului.
În schimb, medicamentele pentru epilepsie, cum ar fi fenobarbital, fenitoina și carbamazepina, precum și sunatoarea din plante antidepresive, pot accelera descompunerea flunitrazepamului și, astfel, scădea efectul acestuia.
Utilizarea concomitentă a agenților care au un efect sedativ sau de inducere a somnului ca efect secundar poate crește efectul flunitrazepamului într-o manieră imprevizibilă. Acestea includ alte medicamente pentru somn și sedative, medicamente anti-anxietate, agenți anti-alergici, antidepresive, neuroleptice (agenți pentru simptome psihotice, cum ar fi halucinațiile) și agenți pentru tulburări convulsive.
Conducerea și operarea utilajelor grele
Pacienții nu trebuie să opereze mașini grele sau să conducă vehicule cu motor în timpul tratamentului cu flunitrazepam.
Limitare de vârstă
Flunitrazepam nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Sarcina și alăptarea
Flunitrazepam trece în laptele matern și se poate acumula acolo. Dozele unice nu necesită de obicei o pauză de la alăptare. Dacă o mamă care alăptează este absolut dependentă de doze deosebit de mari sau de doze multiple, informațiile experților recomandă înțărcarea pentru a fi în siguranță.
Cum să obțineți medicamente cu flunitrazepam
Spre deosebire de alte benzodiazepine, flunitrazepamul nu este listat ca „preparat scutit” în legile germane și elvețiene privind narcoticele sau în Legea Austriacă a Narcoticelor.
Aceasta înseamnă că toate celelalte benzodiazepine sub o anumită doză și dimensiunea pachetului pot fi vândute în farmacii ca medicamente obișnuite pe bază de rețetă. Prescrierea de flunitrazepam, pe de altă parte, necesită o rețetă de narcotice (Germania, Elveția) sau o rețetă de droguri care creează dependență (Austria) pentru fiecare doză și dimensiune de ambalaj.
De cât timp este cunoscut flunitrazepam?
Flunitrazepam a fost brevetat în 1972. A fost comercializat pentru prima dată în mai multe țări europene în 1975. Din cauza potențialului de abuz, o singură doză (tableta) poate să nu conțină mai mult de un miligram de ingredient activ din 1998 (anterior existau și tablete cu două miligrame de flunitrazepam fiecare).
