Produse
Vorapaxar a fost aprobat sub formă de film comprimate în Statele Unite în 2014, în UE în 2015 și în multe țări în 2016 (Zontivity, MSD).
Structură și proprietăți
Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) este prezent ca un alb praf. Este un derivat triciclic 3-fenilpiridinic al himbacinei, un alcaloid natural derivat dintr-o specie australiană de magnolie.
Efecte
Vorapaxar are proprietăți de inhibare a agregării plachetare, împiedicând formarea sânge cheaguri în nave. Efectele se datorează antagonismului competitiv la PAR-1 (receptor activat cu protează-1), un receptor cuplat cu proteina G (GPCR) exprimat pe trombocite. Legarea trombinei la PAR-1 duce la agregarea trombocitelor. În schimb, Vorapaxar nu are niciun efect asupra clivajului fibrinogen la fibrină. Acest lucru este în contrast cu altele antitrombotice (de exemplu, inhibitori ai trombinei).
Indicatii
Pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare (de exemplu, infarctul miocardic, cursă) la pacienții cu infarct miocardic sau ocluzie în picior artere.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul are un timp de înjumătățire lung și, prin urmare, trebuie administrat o singură dată pe zi.
Contraindicații
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Vorapaxar este un substrat al CYP3A4.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ sângerări.
