Produse
Vismodegib este disponibil comercial sub formă de capsule (Erivedge). Medicamentul a fost recent aprobat în multe țări în mai 2013.
Structură și proprietăți
Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) este un derivat clorurat de metilsulfonilbenzamidă și există ca un alb spre maroniu praf.
Efecte
Vismodegib (ATC L01XX43) are proprietăți antitumorale. Efectele se datorează inhibării căii de semnalizare Hedgehog prin legarea la proteina membranară Smoothened. Acest lucru duce la inhibarea transcripțională a genelor implicate în creșterea tumorii.
Indicatii
Pentru tratamentul pacienților cu stadii avansate sau metastatice carcinom cu celule bazale. Se investighează utilizarea în alte tumori.
Dozaj
Potrivit SmPC. Capsule se iau o dată pe zi, independent de mese. Vismodegib are un timp de înjumătățire lung de câteva zile.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Vismodegib este embriotoxic și teratogen și, prin urmare, nu trebuie utilizat la femeile gravide sau la femeile aflate la vârsta fertilă.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Vismodegib este excretat predominant nemodificat. Deși este un substrat al CYP2C9 și CYP3A4 in vitro, nu pare să interacționeze cu CYP într-o măsură relevantă in vivo. Vismodegib este un substrat al P-glicoproteină. co-administrare cu inhibitori de P-gp crește concentrațiile plasmatice și crește riscul de efecte adverse. Trebuie așteptate niveluri reduse cu o creștere a pH-ului gastric.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ spasme musculare, căderea părului, gust tulburări, pierderea în greutate, oboseală, greaţă, diaree, apetit slab, constipaţie, dureri articulare, și vărsături.
