Produse
Vemurafenib a fost aprobat în 2011 sub formă de tablete filmate (Zelboraf).
Structură și proprietăți
Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) este o substanță albă, cristalină, care este practic insolubilă în de apă.
Efecte
Vemurafenib (ATC L01XE15) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Reduce mortalitatea și crește supraviețuirea. Proprietățile se bazează pe inhibarea serinei treonin kinazei BRAF V600E. Mutațiile din -genă determină activarea kinazei, ceea ce duce la proliferarea celulară. V600E se referă la înlocuirea unui singur aminoacid în poziția 600: valina este înlocuită cu acid glutamic. Această mutație crește activitatea enzimei cu un factor de 500.
Indicatii
Pentru tratamentul melanom cu mutația BRAFV600E care nu poate fi îndepărtată prin intervenție chirurgicală sau care este metastatică. Mutația trebuie detectată printr-un test aprobat de agenția de medicamente. Roche oferă acest test comercial (cobas 4800 BRAF V600).
Dozaj
Potrivit SmPC. Obisnuitul doză este de 960 mg divizat în două doze dimineața și seara, la o distanță de aproximativ 12 ore. Poate fi luat cu sau fără alimente. Datorită posibilității de fotosensibilizare, este necesară o bună protecție solară în timpul tratamentului.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Vemurafenib este un inhibitor moderat al CYP1A2, un inhibitor slab al CYP2D6, un inductor al CYP3A4 și un substrat al CYP3A4. Medicamente adecvate interacţiuni trebuie luat în considerare.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include dureri articulare, eczemă, căderea părului, oboseală, fotosensibilizare, greaţă, prurit și papiloame. Vemurafenib poate duce la carcinom cu celule scuamoase formarea și prelungirea intervalului QT.
