Tolcapon

Produse

Tolcapone este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Tasmar). A fost aprobat în multe țări din 1997.

Structură și proprietăți

Tolcapone (C14H11NU5, Mr = 273.2 g / mol) există ca un cristal, galben, inodor, nehigroscopic, cristalin praf. Este o nitrobenzofenonă.

Efecte

Tolcapona (ATC N04BX01) afectează farmacocinetica levodopa. Efectele se datorează inhibării selective și reversibile a enzimei catecol-metiltransferază (COMT). Aceasta reduce degradarea administrării concomitente levodopa, având ca rezultat o durată mai mare, mai durabilă și mai consistentă sânge niveluri. Ca urmare, mai multe dopamina este produs din levodopa în central sistem nervos iar stimularea dopaminergică este mai susținută. Tolcapona este activă în principal periferic, dar a intrat și în centrală sistem nervos în cantități mici. Timpul de înjumătățire este scurt, durează aproximativ două ore.

Indicatii

Ca agent de linia a doua pentru tratamentul bolii Parkinson în combinație cu levodopa și a inhibitor de decarboxilază (benserazidă or carbidopa) pentru pacienții cu simptome motorii fluctuante (fenomen on-off, sfârșituldoză).

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se administrează de trei ori pe zi, la șase ore distanță și independent de mese. Primul doză se ia întotdeauna împreună cu combinația de levodopa.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Afecțiuni hepatice preexistente, dovezi ale unei boli hepatice, creșterea enzimelor hepatice
  • Sindrom neuroleptic malign, rabdomioliză netraumatică sau diskinezie severă în istoricul pacientului
  • Terapie cu un inhibitor MAO neselectiv, terapie concomitentă cu un inhibitor MAO-A și MAO-B.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ diskinezie (tulburări de mișcare), greaţă, tulburări de somn, pierderea poftei de mâncare, și diaree. Tolcapone are ficat-proprietăți toxice și poate provoca rareori leziuni hepatice severe, inclusiv decese. Măsurile de precauție adecvate trebuie respectate cu atenție (vezi SmPC).