Teriflunomidă

Produse

Teriflunomida este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Aubagio). A fost aprobată în multe țări în 2013. Teriflunomida poate fi administrată peroral, spre deosebire de medicamentele anterioare pentru SM, și nu trebuie injectată.

Structură și proprietăți

Teriflunomidă (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) este metabolitul activ al promedicamentului leflunomidă (Arava), care este aprobat pentru artrită tratament. Există ca un alb praf care este practic insolubil în de apă.

Efecte

Teriflunomida (ATC L04AA31) are proprietăți antiproliferative, imunomodulatoare și antiinflamatoare. Inhibă noua sinteză a pirimidinei în mitocondriile. Efectele se datorează inhibării reversibile a enzimei dihidroorotat dehidrogenază. Neosinteza este deosebit de semnificativă pentru celulele care se divid rapid, cum ar fi limfocitele. În scleroză multiplă, numărul de B activat și Limfocite T în central sistem nervos este redus. Teriflunomida reduce riscul relativ de recidive noi cu aproximativ 30%, atenuând astfel progresia bolii. Teriflunomida are un timp de înjumătățire foarte lung de până la 19 zile.

Indicatii

Pentru tratamentul recidivării-remiterii scleroză multiplă.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi și independent de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Sarcină
  • Boală hepatică severă
  • Combinație cu leflunomidă (Arava, generice)

Teriflunomida are efecte dăunătoare asupra fructelor și ficat-proprietati toxice. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Teriflunomida este un substrat și un inhibitor al BCRP, inhibă CYP2C8, OATP1B1 și OAT3 și induce CYP1A2. Interacţiuni sunt posibile cu antagoniștii vitaminei K și etinil estradiol, Printre altele.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ ridicat ficat enzime (ALT), căderea părului, diaree, influenţa, greaţăși tulburări senzoriale. Teriflunomida are potențialul de reacții adverse rare grave, cum ar fi hepatotoxicitatea, boala renală, hiperkaliemia, și severă piele reacții.