Tenofoviralafenamidă

Produse

Variat medicamente care conțin tenofoviralafenamidă sunt pe piață la nivel mondial. În multe țări, tenofoviralafenamida a fost aprobată pentru prima dată în 2016 (Statele Unite: 2015).

Vemlidy pentru cronice hepatită Terapia B a fost aprobată pentru prima dată în 2016 (Elveția: 2017).

Structură și proprietăți

Tenofoviralafenamidă (C23H31O7N6P, Mr = 534.5 g / mol) este un alanină derivat și un promedicament fosfonamidat de tenofovir. Există ca sare fumarat și este hidrolizată intracelular de lizozomal carboxipeptidaza catepsina A la tenofovir. Spre deosebire de tenofovirdisoproxil (TDF), tenofoviralafenamida (TAF) este mai stabilă în plasmă. Aceasta crește selectivitatea pentru celulele țintă, crește concentrațiile intracelulare, crește eficacitatea și scade efecte adverse (renal, osos).

Efecte

Tenofovir (ATC J05AF07) are proprietăți antivirale împotriva HIV și VHB. Efectele se datorează inhibării enzimei virale transcriptaza inversă, care transcrie ARN-ul viral în ADN și este important în replicarea virală. Agentul activ este încorporat în ADN și duce la terminarea lanțului.

Indicatii

  • Pentru tratamentul infecției cu HIV-1 (terapie combinată).
  • Pentru tratamentul cronicilor hepatită B.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. medicamente se administrează peroral. TAF se administrează la un nivel inferior doză decât TDF.

Interacţiuni

Tenofoviralafenamida este un substrat al P-glicoproteină și un inhibitor slab al CYP3A4. Se supune secreției tubulare renale prin OAT1, OAT3 și MRP4.

Efecte adverse

Tenofovirul poate provoca rareori leziuni renale, inclusiv nefrită, insuficiență renală și insuficiență renală. Scăderi ale osului densitate și, rareori, osteonecroză sunt, de asemenea, posibile. Tenofoviralafenamida a fost dezvoltată cu scopul de a crește tolerabilitatea tenofovirului și de a-i îmbunătăți eficacitatea.