telotristat

Produse

Telotristat a fost aprobat în Statele Unite în 2017 și în multe țări în 2018 sub formă de tablete filmate (Xermelo).

Structură și proprietăți

Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) este prezent în medicament sub formă de sare de acid hipuric și ca etil ester promedicament. După absorbție, promedicamentul este hidrolizat rapid de carboxilesteraze la medicamentul activ telotristat.

Efecte

Telotristatul inhibă biosinteza perifericului serotonina în intestin prin inhibare triptofan hidroxilază. serotonină se formează din aminoacid triptofan. La pacienții cu sindromul carcinoid, este supraprodus și joacă un rol important în dezvoltarea bolii. Telotristat nu traversează sânge-creier barieră în central sistem nervos și, prin urmare, nu inhibă sinteza neurotransmițător serotonina. Are un timp de înjumătățire de aproximativ 6 ore.

Indicatii

Pentru tratamentul diaree asociat cu sindromul carcinoid în combinație cu a somatostatină analogic.

Dozaj

Potrivit SmPC. Filmat comprimate se iau de trei ori pe zi cu o masă.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include greaţă, durere de cap, creșterea GGT, depresiune, meteorism, scăderea poftei de mâncare, edem periferic și febră.