Sulfat de isavuconazoniu

Produse

Sulfatul de isavuconazoniu este disponibil comercial sub formă de praf pentru un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile și sub formă de capsulă (Cresemba). A fost aprobat în SUA și UE în 2015 și în multe țări în 2017.

Structură și proprietăți

Sulfat de isavuconazoniu (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) este un promedicament de isavuconazol, un antifungic azolic. Există ca un amorf, de la alb la galben-alb praf. Sulfatul de isavuconazoniu este hidrolizat rapid în organism de către esteraze la ingredientul activ. Isavuconazolul este un derivat al triazolului.

Efecte

Isavuconazolul (ATC J02AC05) are proprietăți antifungice (fungicide). Efectele se datorează inhibării sintezei ergosterolului, o componentă importantă a fungilor membrana celulara. Sulfatul de isavuconazoniu inhibă enzima lanosterol 14α-demetilază, care transformă lanosterolul în ergosterol. Acest lucru duce la acumularea de precursori ai sterolului metilat și la epuizarea ergosterolului, care perturbă structura și funcția membranei.

Indicatii

  • Aspergiloză invazivă
  • Mucormicoza invazivă (mucormicoză la pacienții la care tratamentul cu amfotericina B nu este indicat).

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă. capsule sunt luate peroral.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Combinație cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, ritonavir) sau inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifamicine, barbiturice)
  • Sindrom familial QT scurt.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Ingredientul activ, isavuconazolul, este un substrat al CYP3A4 / 5, iar inhibitorii și inductorii CYP pot provoca interacţiuni. Isavuconazolul este, de asemenea, un inhibitor moderat al CYP3A, un inhibitor slab al P-glicoproteină, și a OCT2.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ modificat ficat enzime, greaţă, vărsături, dispnee, durere abdominală, diaree, reacții la locul injectării, durere de cap, hipokaliemie, Precum și o piele eczemă. Aceste date sunt pentru terapia intravenoasă.