Rivaroxaban

Produse Rivaroxaban este disponibil comercial sub formă de comprimate filmate (Xarelto, Xarelto vascular). A fost aprobat în 2008 ca primul agent din grupul direct de inhibitori ai factorului Xa. Xarelto vascular cu doze mici, 2.5 mg, a fost înregistrat în multe țări în 2019. Structură și proprietăți Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) este un -enantiomer pur ... Rivaroxaban

Mirabegron

Produse Mirabegron este disponibil comercial sub formă de comprimate filmate cu eliberare prelungită (Betmiga, SUA: Myrbetriq). A fost aprobat în SUA și UE în 2012 și în multe țări în 2014. Mirabegron a fost primul agent din grupul agonist beta3 care a fost aprobat pentru tratamentul vezicii iritabile. Inițial a fost destinat să ... Mirabegron

Absorbție

Absorbția intestinală După ingestia unui medicament, ingredientul activ trebuie mai întâi eliberat. Acest proces se numește eliberare (eliberare) și este o condiție prealabilă pentru absorbția ulterioară. Absorbția (anterior: resorbția) este trecerea unui ingredient farmaceutic activ din pulpa digestivă în sânge în stomac și intestine. Absorbția are loc în principal în ... Absorbție

Pasireotidă

Produse Pasireotide este disponibil comercial ca injectabil (Signifor, Signifor LAR). A fost aprobat în UE și în multe țări în 2012. Structură și proprietăți Pasireotida (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) este prezentă în medicament sub formă de diaspartat de pasireotidă sau ca pamoat de pasireotidă. Este o ciclohexapeptidă și un analog al hormonului somatostatină. Somatostatină ... Pasireotidă

Booster farmacocinetic

Definiție și mecanisme Un rapel farmacocinetic este un agent care îmbunătățește proprietățile farmacocinetice ale altui agent. Este o interacțiune medicamentoasă de dorit. Poate exercita efectele sale la diferite niveluri (ADME): Absorbție (absorbție în organism). Distribuție (distribuție) Metabolism și metabolizare în primul pas (metabolizare). Eliminare (excreție) Amelioratorii farmacocinetici pot crește absorbția, pot crește distribuția la ... Booster farmacocinetic

sofosbuvir

Produse Sofosbuvir este disponibil comercial sub formă de comprimate filmate (Sovaldi). A fost aprobat în Statele Unite și UE în 2013 și în multe țări în 2014. Prețul foarte ridicat al medicamentului a fost o sursă de dezbatere. Sofosbuvirul este, de asemenea, combinat fix cu ledipasvir (Harvoni). Genericele mai ieftine sunt disponibile în ... sofosbuvir

Carvedilol

Produse Carvedilol este disponibil comercial sub formă de tablete (Dilatrend, generic). A fost aprobat în multe țări din 1995. Carvedilol este, de asemenea, combinat cu ivabradină fixă ​​(Carivalan). Structură și proprietăți Carvedilolul (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g / mol) este un racemat, ambii enantiomeri participând la efectele farmacologice. Există ca o pulbere cristalină albă care ... Carvedilol

Colchicina

Produse Medicamentele care conțin colchicină nu mai sunt pe piață în multe țări. Medicamentele sunt disponibile în străinătate, care pot fi importate. De asemenea, poate fi posibilă pregătirea unei formulări extemporanee într-o farmacie (dificultăți: toxicitate, substanță). Planta stem Colchicina este principalul alcaloid al crocusului de toamnă (Colchicaceae), care o conține în mod abundent în ... Colchicina

Carfilzomib

Produse Carfilzomib a fost aprobat în multe țări în 2015 ca pulbere pentru prepararea unei soluții de perfuzie (Kyprolis). Structură și proprietăți Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) există ca o substanță cristalină care este practic insolubilă în apă. Este un derivat peptidic, o tetrapeptidă epoxicetonă. Epoxicetonele sunt derivați ai epoxomicinei, un produs natural ... Carfilzomib

Ia-l

Produse Olaparib a fost aprobat în Statele Unite și UE în 2014 și în multe țări în 2015 sub formă de capsulă (Lynparza). Ulterior, au fost înregistrate și comprimate filmate. Structură și proprietăți Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g / mol) Efecte Olaparib (ATC L01XX46) are proprietăți antitumorale și citotoxice. Efectele se datorează inhibării PARP (poli- (ADP-riboză) ... Ia-l

Elbasvir

Produse Elbasvir a fost aprobat în multe țări în 2016 ca o combinație cu doză fixă ​​cu inhibitorul de protează grazoprevir sub formă de tablete filmate (Zepatier). Structură și proprietăți Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g / mol) Efecte Elbasvir (ATC J05AX68) are proprietăți antivirale. Efectele se datorează legării de proteina virală NS5A (Proteina nestructurală 5A). Spre deosebire de alte ... Elbasvir

Eletriptan

Produse Eletriptan este disponibil comercial sub formă de tablete filmate (Relpax, generice). A fost aprobat în multe țări din 2000. Structură și proprietăți Eletriptanul (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) este o metilpirolidiniltryptamină lipofilă substituită cu un sulfonilbenzen. Este prezent în medicamente sub formă de bromhidrat de eletriptan, o pulbere albă care este ușor solubilă în ... Eletriptan