Sitaxentanul

Produse

Sitaxentan se afla pe piață în UE din 2006 sub formă de film comprimate (Thelin 100 mg, Pfizer). A fost retras de pe piață în 2010 din cauza ficat-efecte secundare toxice.

Structură și proprietăți

Sitaxentan (C18H15CIN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) este un derivat de oxazol, tiofen, benzodioxol și sulfonamidă. Este prezent în medicamente ca sitaxentan sodiu și este, de asemenea, cunoscut sub numele de sitaxsentan.

Efecte

Sitaxentanul (ATC C02KX03) este un anatonist al endotelinei-1 (ET-1) la receptorul endotelinei. Inversează efectele hormonului, se dilată sânge nave, scade tensiune arterială, și îmbunătățește simptomatologia. Sitaxentan, spre deosebire de bosentan (Tracleer), este selectiv pentru receptorul ETA.

Indicatii

Pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap. Sitaxentanul are proprietăți hepatoxice. Ca urmare a două fatale ficat evenimente din timpul tratamentului, Pfizer a retras voluntar medicamentul de pe piață și a oprit toate studiile clinice.