Produse și retragerea de pe piață
Sibutramina a fost aprobată în 1999 și a fost disponibilă comercial în multe țări sub formă de capsule de 10 și 15 mg (Reductil, Abbott AG). La 29 martie 2010, Abbott AG, în consultare cu Swissmedic, a informat publicul că autorizația de introducere pe piață a fost suspendată. De atunci, sibutramina nu mai poate fi prescrisă sau eliberată în multe țări. În trecut, alți inhibitori ai apetitului cu o structură feniletilaminică, cum ar fi amfetamina, fenilpropanolamină și fentermina, au fost retrase de pe piață din cauza riscurilor cardiovasculare. Antagonistul receptorilor canabinoizi rimonabant a ieșit de pe piață din 2008. În UE, pe 21 ianuarie 2010, CHMP al Agenției Europene pentru Medicamente (EMA) a recomandat retragerea autorizațiilor de introducere pe piață pentru sibutramină în toată Europa. Medicamentul nu mai trebuie prescris și eliberat. CHMP și-a bazat decizia pe rezultatele studiului amplu de siguranță SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) și a concluzionat că beneficiile tratamentului nu au depășit riscurile cardiovasculare. S-a constatat simultan că pierderea moderată a greutății crește riscul de evenimente cardiovasculare non-fatale grave precum infarctul miocardic cursă. Totuși, acest lucru sa întâmplat și pe fondul faptului că medicamentul nu a fost utilizat conform precauțiilor din informațiile experților (!)
Structură și proprietăți
Sibutramină (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) este o amină terțiară și este prezentă în medicamente sub formă de clorhidrat de sibutramină, sub formă de monohidrat și racemat. Are o structură de feniletilamină, precum cele mai vechi supresoare ale apetitului, care nu mai sunt disponibile comercial (vezi mai sus). Medicamentul ADHD metilfenidat are, de asemenea, o similaritate structurală cu sibutramina.
Efecte
Sibutramina (ATC A08AA10) este apetitului și crește senzația de plenitudine. Efectele se datorează inhibării recaptării neurotransmițătorilor noradrenalinei și serotonina și, într-o măsură mai mică, dopamina (Figura 1). Acestea sunt mediate în principal de cei doi metaboliți ai aminei formați prin intermediul CYP3A4. Dacă creșterea termogenezei este implicată în efect este dezbătut, dar controversat. Sibutramina aparține selectivului serotonina și noradrenalinei grupul de inhibitori ai recaptării (SSNRI) și a fost inițial dezvoltat ca un antidepresiv dar nu a fost studiat sau aprobat ca atare. SSNRI-urile venlafaxină și duloxetină sunt comercializate ca antidepresive și, de asemenea, au apetitului efecte.
Indicatii
Tratamentul alimentar de susținere a obezitate la pacienții cu IMC de cel puțin 30 kg / m² (obezitate) care au avut un răspuns inadecvat numai la măsurile adecvate de reducere a greutății.
Abuz
Sibutramina este inclusă în dopajului lista ca stimulent.
Dozaj
Sibutramina se administrează dimineața cu sau fără alimente și cu suficient lichid. Dacă nu s-a realizat o pierdere în greutate de cel puțin 5% în decurs de 3 luni, tratamentul trebuie întrerupt.
Contraindicații și interacțiuni
Sibutramina este contraindicată în numeroase afecțiuni și boli, de exemplu, la copii și adolescenți <18, boală mintală, boli cardiovasculare anterioare și existente, disfuncții renale și hepatice severe, hipertiroidism, unghi îngust glaucom, sarcinăși lactație. Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu numeroase ingrediente active. Consultați prospectul cu informații despre medicamente pentru detalii.
Efecte adverse
Posibile comune efecte adverse include constipaţie, pierderea poftei de mâncare, uscat gură, insomnie, durere de cap, tahicardie, palpitații, creștere în sânge presiune, arterială hipertensiune, vasodilatație, înroșire, greaţă, creșterea poftei de mâncare, creșterea simptomelor hemoroidale, dispepsie, somnolență, nervozitate, parestezii, anxietate, somnolență, gust tulburări, transpirații și piele eczemă. Alții conform informațiilor profesionale.
